2-取代酯類黃皮酰胺衍生物的合成及其抗老年癡呆作用研究.pdf

1、黃皮酰胺是從云香科黃皮屬植物黃皮葉水浸膏中分離得到的七種有效成分之一，藥理研究發(fā)現(xiàn)黃皮酰胺能明顯增強(qiáng)海馬齒狀回突觸的傳遞功能，抗急性腦缺氧；對(duì)四氯化碳引起的小鼠高谷丙轉(zhuǎn)氨酶有明顯的抑制作用，是一個(gè)潛在的促智藥物和保肝藥物。本文以消旋黃皮酰胺為先導(dǎo)物，遵循先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)優(yōu)化的基本原則即分子的多樣性、相似性、互補(bǔ)性，對(duì)先導(dǎo)物黃皮酰胺的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，設(shè)計(jì)合成了14個(gè)酯類目標(biāo)化合物，包括6個(gè)2位取代酯類黃皮酰胺酮類化合物、5個(gè)2位取代酯類黃皮酰胺類

2、化合物和3個(gè)2、7位取代酯類黃皮酰胺類化合物，并對(duì)所得化合物的生物活性進(jìn)行初步研究，希望找到生物活性更強(qiáng)的化合物。 論文對(duì)羥基進(jìn)行酯化修飾所采用的?；瘎┘磅；磻?yīng)條件進(jìn)行了研究和摸索。在酰化劑的選擇方面，綜合考慮酰化劑的?；芰?、價(jià)格條件、獲取途徑、反應(yīng)機(jī)理、副產(chǎn)物等方面的因素，分別選用了酰氯、酸酐、異氰酸酯等作為酰化劑；對(duì)酰化反應(yīng)的不同條件如反應(yīng)物料摩爾比、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、催化劑選擇、反應(yīng)后處理等進(jìn)行了詳細(xì)的研究，通過多次