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文檔簡介
1、嘧啶類化合物因其顯著的生理活性在抗腫瘤、抗病毒及農(nóng)藥方面占有重要地位。近年來人們嘗試從細胞周期的角度來控制腫瘤發(fā)展，做為新的治療靶點，小分子周期蛋白依賴性激酶(cyclin dependent kinases，CDK)抑制劑有望成為新一代的抗腫瘤藥物。
為進一步篩選出高效的小分子CDK抑制劑，本課題采用活性拼接原理，結(jié)合構(gòu)效關(guān)系，將具有高度生物活性的吲哚以及噻唑雜環(huán)分別引入嘧啶環(huán)的4位，通過芳香胍鹽與烯胺酮的縮合得到兩個系列的
2、取代2-芳氨基嘧啶衍生物。
以吲哚為原料，經(jīng)對甲基苯磺酰保護后乙?；cDMF-DMA反應(yīng)合成吲哚烯胺酮，再與取代芳香胍碳酸鹽縮合得到一系列2,4-二取代吲哚嘧啶衍生物；以乙酰丙酮為原料，溴化后與硫脲縮合成多取代噻唑雜環(huán)，再與DMF-DMA反應(yīng)合成取代噻唑烯胺酮，烯胺酮與取代芳香胍碳酸鹽縮合得到一系列2,4-二取代噻唑嘧啶衍生物。
通過元素分析、IR、1H-NMR、及13C-NMR對目標化合物的結(jié)構(gòu)進行了表征，并以化
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