利用1，3-環(huán)加成反應(yīng)合成C-氮雜糖苷衍生物.pdf

1、氮雜糖（azasugar）是一類糖環(huán)上氧原子被氮取代的糖類衍生物。由于與糖結(jié)構(gòu)相似，氮雜糖表現(xiàn)出強(qiáng)的糖苷酶抑制活性，可調(diào)控在生物識(shí)別及酶結(jié)構(gòu)控制中起重要作用的糖蛋白的生物合成與水解。因此這類抑制劑有望成為與糖代謝紊亂有關(guān)的疾病的治療藥物，如：抗糖尿病、抗病毒感染（包括艾滋?。⒖咕翱鼓[瘤等藥物。正是由于氮雜糖的重要生物活性及誘人的藥用開發(fā)前景，近年來，有關(guān)氮雜糖及其衍生物的合成、生物活性及應(yīng)用研究備受關(guān)注。其中C-氮雜糖苷，一類氮雜糖

2、與配基通過碳原子相連的化合物，由于其良好的生物活性以及合成的挑戰(zhàn)性，受到越來越多的關(guān)注。
　　 本文在對(duì)近年來氮雜糖及其C-糖苷衍生物的合成方法進(jìn)行綜述及本實(shí)驗(yàn)室研究的基礎(chǔ)上，以葡萄糖為起始原料，經(jīng)具有降冰片烯結(jié)構(gòu)的雙環(huán)縮醛中間體，經(jīng)12步反應(yīng)，以18％的總收率合成了部分羥基保護(hù)的五員氮雜糖硝酮12，進(jìn)而以其為反應(yīng)物，研究了與一系列烯類化合物的1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，合成了一系列新型異唑烷C-氮雜糖苷衍生物。探討了微波輻射對(duì)1，