蘆丁脂質(zhì)體的制備及其抗氧化活性的初步研究.pdf

1、目的：制備質(zhì)量穩(wěn)定的蘆丁脂質(zhì)體，并對脂質(zhì)體的藥物含量、包封率、粒徑和穩(wěn)定性進(jìn)行評價(jià)。比較蘆丁脂質(zhì)體與蘆丁水溶液對H2O2損傷的人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）的保護(hù)作用，初步研究其抗氧化活性。
　　方法：采用薄膜分散法，以包封率為主要指標(biāo)，分別考察各單因素，并通過正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)優(yōu)化蘆丁脂質(zhì)體的制備工藝；同時(shí)采用反相高效液相色譜法進(jìn)行蘆丁含量和包封率測定；建立H2O2誘導(dǎo)HUVEC損傷模型，噻唑藍(lán)比色(MTT)法檢測H2O2誘導(dǎo)損傷

2、HUVEC活力，試劑盒檢測一氧化氮合酶(NOS)活性、丙二醛(MDA)、乳酸脫氫酶( LDH)量。
　　結(jié)果：確定了薄膜分散法制備蘆丁脂質(zhì)體的最佳制備工藝：以無水乙醇為有機(jī)相，pH=6.8的PBS為水相，且有機(jī)相﹕水相=1﹕1.5；藥脂比=1﹕40；卵磷脂﹕膽固醇=5﹕1。制備的蘆丁脂質(zhì)體呈淡黃色，粒子均勻圓整，平均粒徑為147.2nm，zeta電位為-20±5mv，平均載藥量56.95μg·mL-1，平均包封率為66.5％；穩(wěn)定

3、性檢查表明蘆丁脂質(zhì)體在4℃條件下放置6個(gè)月穩(wěn)定性良好。建立的反相高效液相色譜法能將蘆丁與輔料分離良好，蘆丁濃度在4～80μg·mL-1范圍內(nèi)與峰面積呈現(xiàn)良好的線性關(guān)系( r=0.9998，n=6)，平均回收率為99.4%。蘆丁脂質(zhì)體與同濃度的蘆丁水溶液的抗氧化活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果比較，蘆丁脂質(zhì)體對H2O2損傷HUVEC細(xì)胞保護(hù)作用明顯增強(qiáng)；檢測其細(xì)胞培養(yǎng)液中的NOS量明顯增加，而MDA和LDH量明顯減少。
　　結(jié)論：優(yōu)化工藝的薄膜分散法適