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文檔簡介
1、目的:研究超微粉碎技術(shù)對穿心蓮有效成分溶出量及對家兔體內(nèi)藥物代謝動力學參數(shù)和生物利用度的影響;對穿心蓮超微粉進行其在家兔和豬體內(nèi)的比較藥物代謝動力學研究,為穿心蓮超微粉的臨床應(yīng)用提供有益借鑒和科學依據(jù)。 方法: 1、穿心蓮制成細粉和超微粉,分別用水和甲醇提取,高效液相色譜法(HPLC)測定細粉和超微粉中有效成分穿心蓮內(nèi)酯(Andrographalide)和脫水穿心蓮內(nèi)酯(Dehydroandrographolide)的含
2、量,比較穿心蓮細粉和超微粉中兩種成分溶出量的差異。 2、將穿心蓮細粉和超微粉以2g·Kg-1體重的劑量給家兔灌服,HPLC測定家兔體內(nèi)穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的血藥濃度,數(shù)據(jù)經(jīng)PKS(PharmaceuticalKinetics Software)藥代動力學分析軟件處理,比較穿心蓮細粉和超微粉中兩種成分的藥代動力學參數(shù)和生物利用度差異。 3、將穿心蓮超微粉以4g·Kg-1體重的劑量給家兔和豬灌服,比較穿心蓮超微粉中穿心
3、蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在家兔和豬體內(nèi)的藥代動力學參數(shù)和生物利用度差異。 結(jié)果: 1、分別用水和甲醇提取后,穿心蓮超微粉中的穿心蓮內(nèi)酯含量分別比細粉提高30.30%、92.45%,脫水穿心蓮內(nèi)酯含量分別提高31.00%、125.00%。 2、家兔分別灌服2g·Kg-1體重穿心蓮細粉和超微粉后,穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)的代謝過程均符合一級吸收二室模型。與細粉相比,家兔灌服超微粉后,穿心蓮內(nèi)酯的藥時曲線下面積(
4、AUC)提高59.86%,達峰時間(Tpeak)提前7.14min,達峰濃度(Cmax)增大0.60%;脫水穿心蓮內(nèi)酯的AUC提高124.64%,Tpeak前1.433min,Cmax增大88.34%。 3、家兔灌服4g·Kg-1體重穿心蓮超微粉后,穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)的代謝過程均符合一級吸收二室模型;豬灌服4g·Kg-1體重穿心蓮超微粉后,穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)的代謝過程均符合一級吸收一室模型。與豬灌服穿
5、心蓮超微粉相比,家兔灌服穿心蓮超微粉后,穿心蓮內(nèi)酯的AUC提高19.74%,Tpeak提前26min,Cmax增大12.47%;脫水穿心蓮內(nèi)酯的AUC提高2651.10%,Tpeak提前10min,Cmax提高2174.42%。 結(jié)論: 1、超微粉碎技術(shù)可顯著提高穿心蓮藥材中有效成分穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的溶出量。 2、與灌服細粉相比,家兔灌服穿心蓮超微粉后,體內(nèi)穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的生物利用度均有提高
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