澳洲茄胺衍生物的設(shè)計(jì)、合成及其初步活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、甾體糖苷生物堿是一類重要的天然產(chǎn)物，廣泛分布于高等植物和一些海洋生物中。甾體糖苷生物堿具有良好的抗腫瘤、抗真菌、防治心血管疾病等多方面藥理活性，是一類重要的藥物資源。其活性不僅與苷元有關(guān)，而且與糖鏈部分有著密切的聯(lián)系。糖鏈中單糖組成、連接方式、糖苷鍵的構(gòu)型等都直接影響甾體糖苷生物堿的生物活性。通過對甾體糖苷生物堿澳洲茄邊堿的研究發(fā)現(xiàn)，其抗腫瘤活性主要與其糖基部分的鼠李糖密切相關(guān)。為了更好發(fā)現(xiàn)和研究糖苷生物堿的生物活性和構(gòu)效關(guān)系，本文以澳

2、洲茄胺為苷元，合成了澳洲茄胺衍生物化合物2-9。通過MTT的方法，在人類癌細(xì)胞株MCF-7，KB，K562，和PC3分別檢測，結(jié)果表明，鼠李糖修飾的化合物2及其兩個(gè)單糖開環(huán)類似物修飾的化合物8，9具有良好的抗腫瘤活性。利用DAPI染色和Annexin-V/PI雙染的方法檢測化合物的生物活性，發(fā)現(xiàn)化合物2，8，9在G2/M期引起細(xì)胞的凋亡。這為深入研究其構(gòu)效關(guān)系提供了重要的依據(jù)。同時(shí)說明，化合物2，8，9具有開發(fā)成為新型的抗腫瘤藥物的潛力

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