抗抑郁藥鹽酸度洛西汀的合成及其質量標準的制定.pdf

1、鹽酸度洛西汀是 5-羥色胺/去甲腎上腺素再攝取抑制劑，是一種有效的抗抑郁藥。鹽酸度洛西汀能有效抑制 5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，提高細胞間隙內的濃度。另外本品還能有效治療女性尿失禁、糖尿病性外周神經痛。臨床應用具有起效快，耐受性好，安全，副作用少等特點。 本文對鹽酸度洛西汀的合成方法進行了綜合的研究，確定了一條經濟可行的合成路線。以2-乙酰噻吩、氮甲基芐胺鹽酸鹽、多聚甲醛為起始原料，經S-(+)-扁桃酸拆分，經六步反應得目

2、標化合物鹽酸度洛西汀。本合成工藝收率高，生產易控，成本低，適合工業(yè)化生產。 對所合成的精制品通過質譜、紫外、紅外及核磁共振等方法進行了結構確證，證實了該化合物的結構。 同時對鹽酸度洛西汀進行了質量研究，對殘留溶劑、有關物質及含量測定等進行了重點研究，建立了殘留溶劑、有關物質及含量基本的檢測方法，為制定鹽酸度洛西汀質量標準提供依據(jù)。同時對鹽酸度洛西汀進行了穩(wěn)定性考察。觀察了高溫、高濕、強光等影響因素及在加速、長期條件下對鹽