多烯紫杉醇-羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精包合物的藥物動力學(xué)，體內(nèi)藥效及安全性評價.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)是一種新型的紫杉烷類抗癌藥,臨床上用于乳腺癌,卵巢癌和非小細(xì)胞肺癌等的治療。由于多烯紫杉醇水溶性差,市售的注射劑采用吐溫-80和13％乙醇溶液作為混合溶媒,靜脈注射時常引發(fā)嚴(yán)重的過敏反應(yīng),限制了其臨床運(yùn)用,因此,開發(fā)具有更佳水溶性能的多稀紫杉醇藥物傳遞系統(tǒng)一直是研究的熱點(diǎn)。
　　 近年來環(huán)糊精(cyclodextrin,CD)及其衍生物在藥物研發(fā)中的應(yīng)用越來越廣。羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精

2、(hydroxypropyl-sulfobutyl-β-cyclodextrin,HP-SBE-β-CD)是由南京師范大學(xué)江蘇省醫(yī)藥超分子材料及應(yīng)用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室研發(fā)的新型藥用輔料。本文考察了多烯紫杉醇/羥丙基.磺丁基-β-環(huán)糊精包合物(DTX/HP-SBE-β-CD)的生物學(xué)特性,包括藥物動力學(xué),體內(nèi)藥效及安全性評價。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,DTX/HP-SBE-β-CD在家兔體內(nèi)的藥物動力學(xué)和在小鼠體內(nèi)的組織分布與市售普通注射劑無顯著性差別。DT

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