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文檔簡介
1、格列齊特(gliclazide,GZ) (1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲)是第二代口服磺酰脲類降血糖藥,主要用于治療非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM),由于格列齊特的疏水性強,水溶性小、溶解速率慢,吸收不規(guī)則,生物利用度個體差異大,常規(guī)制劑需多次給藥,影響了GZ的臨床應用.同時GZ作為口服降糖藥,也有導致低血糖發(fā)生的副作用.環(huán)糊精包合后能增大難溶性藥物的溶解度,提高生物利用度;采用緩釋制劑能減少給藥次數(shù),延長作
2、用時間,降低血藥濃度的波動,減少毒副作用,增強患者順應性而獲得更好的治療效果.該實驗擬應用羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)制備格列齊特-羥丙基-β-環(huán)糊精包合物,再采用羥丙基甲基纖維素(HPMC)制備格列齊特緩釋骨架片,以期增大格列齊特溶解度,提高生物利用度,減少給藥次數(shù),延長作用時間,降低血藥濃度的波動.結論在優(yōu)化工藝條件下,采用噴霧干燥法制備了GZ-HP-β-CD包合物,包合物的形成增大了GZ的溶解度和溶出速率;以HPMC為骨架
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