PIDA介導(dǎo)的碳碳鍵氧化偶聯(lián)反應(yīng)：2-吲哚酮母核的合成新方法.pdf

1、2-吲哚酮結(jié)構(gòu)廣泛存在于多種藥用分子和天然產(chǎn)物分子中，是一類十分重要的雜環(huán)母核結(jié)構(gòu)。正因如此，該雜環(huán)結(jié)構(gòu)的構(gòu)建一直倍受有機(jī)化學(xué)研究者的關(guān)注。此外，某些特殊的3-單取代-2-吲哚酮衍生物更是許多天然產(chǎn)物（如horsfiline, welwitindolinone C, CPC-1）的全合成路線中不可或缺的中間體化合物。
　　目前已經(jīng)報(bào)道有多種方法來(lái)構(gòu)建2-吲哚酮骨架。其中最為常見的方法是通過(guò)各種金屬（銥、銅、銠、金等）催化劑介導(dǎo)的酰

2、胺類底物的分子內(nèi)碳碳鍵氧化偶聯(lián)反應(yīng)來(lái)合成2-吲哚酮類衍生物。
　　本文報(bào)道了一種新型的使用高價(jià)碘試劑來(lái)制備3-單取代-2-吲哚酮類化合物的方法。在該類反應(yīng)中，高價(jià)碘試劑介導(dǎo)了酰胺類底物的分子內(nèi)sp2-sp2碳碳鍵氧化偶聯(lián)，從而促成了底物的環(huán)化反應(yīng)。通過(guò)本文所述方法，我們成功合成了一系列從未報(bào)道過(guò)的3-單取代-2-吲哚酮類化合物，并對(duì)其進(jìn)行了核磁氫譜、碳譜、高分辨質(zhì)譜、紅外光譜的表征；該方法還被成功的應(yīng)用于制備天然產(chǎn)物horsfil