喹啉氮氧化物與芳基磺酰胺的碳氮鍵偶聯(lián)反應(yīng).pdf_第1頁
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文檔簡介

1、磺胺喹啉結(jié)構(gòu)廣泛存在于具有生物活性的藥物分子中。因此，作為重要的醫(yī)藥中間體，磺胺喹啉在有機(jī)合成化學(xué)、生物化學(xué)以及藥物化學(xué)方面都具有重要的應(yīng)用價值，目前有多種磺胺喹啉藥物已經(jīng)上市，還有不計其數(shù)的磺胺喹啉藥物正在研發(fā)階段。
　　本文應(yīng)用喹啉-N-氧化物與苯磺酰胺的氧化脫氫偶聯(lián)反應(yīng)來合成磺胺喹啉，其主要內(nèi)容如下:
　　利用碘苯二乙酯為反應(yīng)促進(jìn)劑，三苯基膦為反應(yīng)添加劑，實現(xiàn)了喹啉氮氧化物及其衍生物與苯基磺酰胺的C-N氧化脫氫偶聯(lián)反應(yīng)

2、，開發(fā)了新的磺胺喹啉衍生物的合成新方法。以喹啉-N-氧化物與4-甲基苯磺酰胺的反應(yīng)為模型反應(yīng)，系統(tǒng)的研究了三價碘促進(jìn)劑、添加劑、堿、溶劑和溫度等對C-N鍵偶聯(lián)反應(yīng)的影響，確定最佳反應(yīng)條件為:喹啉-N-氧化物∶4-甲基苯磺酰胺∶碘苯二乙酯∶三苯基膦=2.0∶1.0∶2.0∶2.0（物質(zhì)的量比例）時，乙腈為溶劑，80℃下進(jìn)行反應(yīng)。在最佳的反應(yīng)條件下，實現(xiàn)了4-甲基苯磺酰胺對喹啉-N-氧化物2位的選擇性偶聯(lián)反應(yīng)，收率為97％。通過對反應(yīng)底物范

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