硫醚氧化和手性吲哚酮合成探索.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、1.合成手性配體并用于不對稱催化硫醚氧化
　　 手性亞砜及其衍生物廣泛作為重要手性輔劑、手性配體、手性催化劑、手性藥物。手性金屬配合物催化的硫醚不對稱氧化反應是現有制備手性亞砜最有效的方法,已經取得長足進展。
　　 3,5-二叔丁基水楊醛、纈氨酸和乙酰丙酮釩制得釩Schiff堿絡合物。用該釩絡合物為催化劑,考察在低催化劑量下,硫醚氧化反應情況。在低至0.1(mol)％的催化劑量下,硫醚有效地轉化成亞砜,產率為70％-85

2、％。
　　 2.鈀催化C-N偶聯及合成吲哚酮類衍生物
　　 手性N-吲哚酮類衍生物是許多生物活性物質的核心結構,并且可用于合成抗腫瘤藥物。對映體純的氨基酸廉價易得,因此直接用氨基酸合成具有重要意義。
　　 以溴代苯和天然L-氨基酸為原料,在零價鈀與單齒膦配體的催化下,溴代芳烴與氨基酸發(fā)生C-N交叉偶聯反應生成N-芳基氨基酸。
　　 嘗試在多聚磷酸(PPA)催化下將N-苯基基丙氨酸的羧基與苯環(huán)進行分子內Fr

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