一鍋法合成硫色滿酮雜環(huán)衍生物及抗菌活性研究.pdf

1、硫色滿酮類化合物是一類高脂溶低水溶性的含硫雜環(huán)化合物,具有廣泛的生理藥理活性,它通過對真菌細(xì)胞壁和細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)和功能的破壞,達(dá)到抑制真菌生長的目的。
　　本文基于對硫色滿酮的修飾設(shè)計并一鍋法合成了19個苯基噻唑-硫色烯并[4,3-c]吡唑類化合物和15個吡喃并[3,2-c]噻喃類化合物。所得到的目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)由核磁共振氫譜及碳譜、高分辨質(zhì)譜等確證。并采用二倍濃度稀釋法對目標(biāo)化合物的抗真菌活性進(jìn)行了測試。
　　苯基噻唑-硫色烯并

2、[4,3-c]吡唑類化合物以取代苯硫酚為起始原料,合成中間產(chǎn)物3-醛基硫色滿酮,再以3-醛基硫色滿酮,溴代苯乙酮和氨基硫脲為原料一鍋法得到19個目標(biāo)產(chǎn)物。體外抗真菌實驗表明部分化合物對新生隱球菌有較好的抑制活性。對比了不同溶劑和反應(yīng)時間條件下回流法和超聲法對該反應(yīng)產(chǎn)率的影響,結(jié)果表明在超聲條件下以乙醇為溶劑反應(yīng)產(chǎn)物的產(chǎn)率最高。
　　吡喃并[3,2-c]噻喃類化合物以取代苯硫酚為原料,合成中間產(chǎn)物取代硫色滿酮。再以取代硫色滿酮,丙二