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文檔簡介
1、泰拉菌素(tulathromycin),又稱土拉霉素是動物專用的新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,商品名為瑞可新(Draxxin),是由美國輝瑞動物保健公司開發(fā)的最新的動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素。2004年在歐盟和美國上市,主要用于牛和豬的由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染性疾病及由牛莫拉氏菌引起牛傳染性角膜結(jié)膜炎的防治。泰拉菌素的藥動學(xué)特性優(yōu)良,吸收快,達(dá)峰時間短,生物利用度高,在肺中可達(dá)到很高的組織濃度,消除半衰期長,藥效持久,單次肌注或皮下給藥
2、即能提供全程的治療。目前,該藥注射液已在我國上市,因其治療效果明顯,在獸醫(yī)臨床具有廣闊的應(yīng)用前景。
以阿奇霉素A為原料,經(jīng)芐氧羰酰氯保護(hù)2’位羥基得到保護(hù)的阿奇霉素A(Ⅱ),然后經(jīng)Albright-Goldman方法氧化4”位羥基得到Cbz保護(hù)的酮(Ⅲ),酮通過Wittig-Horner反應(yīng)得到保護(hù)的烯(Ⅳ),烯經(jīng)經(jīng)雙氧水氧化得到保護(hù)的環(huán)氧化合物(Ⅴ),保護(hù)的環(huán)氧化合物在Pd/C催化下脫保護(hù)得到脫保護(hù)的環(huán)氧化合物(Ⅵ),脫
3、保護(hù)的環(huán)氧化合物與正丙胺反應(yīng)開環(huán)得到泰拉菌素粗品,粗品泰拉菌素成磷酸鹽純化,最后解析得到泰拉菌素(Ⅶ),總收率為42.0%,經(jīng)HPLC測定ω(Ⅶ)=98.0%。該方法改進(jìn)了文獻(xiàn)合成方法,不需采用極低溫反應(yīng),可以有效的實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
本文也對不對稱Beckmann重排進(jìn)行了探索。Beckmann重排在有機(jī)合成中占有極其重要的地位,通過該不對稱反應(yīng)可以制備手性酰胺類化合物。在文獻(xiàn)基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)出四種不同的不對稱貝克曼重排方案,用
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