酶催化多組分合成噻唑雜環(huán)的研究.pdf

1、酶催化合成方法作為有機(jī)合成的高效工具之一已得到快速的發(fā)展。近年來，將多組分串聯(lián)反應(yīng)的高效選擇性、簡便操作性、原子經(jīng)濟(jì)性等特點(diǎn)與酶催化的反應(yīng)條件溫和、催化劑可重復(fù)利用等特點(diǎn)相結(jié)合應(yīng)用于有機(jī)合成，這種方法得到化學(xué)家越來越多的關(guān)注和重視，為綠色催化的發(fā)展提供了新的途徑。
　　 雜環(huán)化合物是有機(jī)化學(xué)中較為熱門的研究領(lǐng)域之一。噻唑雜環(huán)化合物大多具有較好的生物活性，在化學(xué)、醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用，具有非常重要的研究價(jià)值。本論文主要研究

2、了幾種酶催化合成噻唑衍生物的方法，主要內(nèi)容如下:
　　 一、研究了胰蛋白酶催化三組分串聯(lián)反應(yīng)合成2-氨基-5-酯基噻唑衍生物。主要探究了8種酶催化苯甲酰異硫氰酸酯，仲胺和丁炔酯反應(yīng)合成一系列2-氨基-5-酯基噻唑衍生物的反應(yīng)活性，結(jié)果表明豬胰蛋白酶具有較好的催化活性。實(shí)驗(yàn)過程中考察了不同反應(yīng)溶劑、反應(yīng)溫度、酶濃度、反應(yīng)時(shí)間及底物等因素對(duì)酶催化反應(yīng)的影響，在優(yōu)化了條件下合成11個(gè)噻唑衍生物，并研究推測(cè)了可能的催化機(jī)理。
　　

3、 二、研究了胰蛋白酶催化三組分串聯(lián)反應(yīng)合成4-噻唑烷酮衍生物。深入研究了豬胰蛋白酶催化不飽和伯胺、芳香醛與硫基乙酸反應(yīng)生成一系列4-噻唑烷酮產(chǎn)物?？疾炝朔磻?yīng)條件有:酶源、反應(yīng)溶劑、溫度、酶濃度、反應(yīng)時(shí)間、和底物結(jié)構(gòu)對(duì)酶催化三組分合成4-噻唑烷酮的影響，在優(yōu)化條件下合成了20個(gè)4-噻唑烷酮衍生物。
　　 三、研究了豬胰脂肪酶催化四組分串聯(lián)反應(yīng)合成2，4-取代噻唑衍生物。篩選了酶對(duì)伯胺、脂肪醛、硫代乙酸和3-（二甲氨基）-2-異氰