順鉑乳酸-羥基乙酸共聚物肺靶向微球的研究.pdf_第1頁(yè)
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1、采用溶劑揮發(fā)法制備順鉑乳酸-羥基乙酸共聚物肺靶向微球(CDDP-PLGA-MS).通過(guò)均勻設(shè)計(jì)優(yōu)化篩選處方和工藝,并對(duì)制得微球的理化性質(zhì)、體外釋放、穩(wěn)定性、家兔體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)和組織分布等方面進(jìn)行了研究.制得CDDP-PLGA-MS外觀呈淡黃色粉末,流動(dòng)性好.電子掃措顯微鏡下觀察為圓整微球,表面有細(xì)小孔隙;測(cè)得微球算術(shù)平均徑為12.8μm,粒徑在5~30μm范圍內(nèi)達(dá)98.0﹪;平均產(chǎn)率為50.6﹪,平均載藥量為17.68﹪,平均包封率為5

2、0.5﹪.采用原子吸收分光光度測(cè)定靜脈給藥后家兔血液和各組織中順鉑濃度,并對(duì)CDDP-PLGA-MS和CDDP注射液家兔體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)及其體內(nèi)分布進(jìn)行了比較研究.微球靜脈注射后絕大部分被肺濾取而濃集在肺部,肺內(nèi)藥物濃度顯著高于血液和其他組織,與CDDP注射液相比,制成微球后其相對(duì)分布百分率由1.09﹪提高到93.3﹪(15min),給藥3天后其相對(duì)分布百分率仍為87.4﹪.結(jié)果表明,將抗癌藥物順鉑制成CDDP-PLGA-MS后具有顯著的

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