新煙堿類化合物的設計、合成及生物活性研究.pdf

1、自1972年Shell研究人員第一次發(fā)現簡單硝基亞甲基雜環(huán)化合物具有殺蟲活性,經過近30年的發(fā)展,新煙堿類殺蟲劑已經商品化數十個品種包括吡蟲啉(Imidacloprid)、啶蟲咪(Acetamiprid)、烯啶蟲胺(Nitepyram)、噻蟲啉(Thiacloprid)、氯噻啉(Imidaclothiz)、噻蟲胺(Clothianidin)、噻蟲嗪(Thiamethoxam)和呋蟲胺(Dinotefuran)等,它們主要作用于昆蟲煙堿乙

2、酰膽堿受體(nAchRs),不會與現有的殺蟲劑產生交互抗性,已經成為繼有機磷、氨基甲酸酯和擬除蟲菊酯后的第四大殺蟲劑,在農作物害蟲防治中發(fā)揮著重要作用。 為了尋找活性更好的新煙堿類先導化合物,我們將生物合理設計和傳統(tǒng)有機合成相結合,設計合成了三類共32個新煙堿類化合物。所合成的新化合物均經過了1HNMR和元素分析或高分辨質譜的確認,部分化合物結構經過了IR和MS的進一步驗證。 對所合成化合物進行了殺蟲和殺菌活性測試,研究