含噻唑結(jié)構(gòu)的肟類和煙堿類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、含氮雜環(huán)類化合物由于其獨特的作用機制及其高活性、低毒性、高選擇性、高環(huán)境相容性的特點,一直是新農(nóng)藥發(fā)展的主流。很多含有噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物由于其具有良好的殺菌、除草、殺蟲和植物生長調(diào)節(jié)活性,在農(nóng)藥研究中特別是在新農(nóng)藥創(chuàng)制方面,受到了農(nóng)藥研究者的廣泛重視。
　　 為了尋找高生物活性的化合物,在對噻唑類農(nóng)藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物化性質(zhì)、生物活性和構(gòu)效關(guān)系等方面進行系統(tǒng)的文獻查閱后,我們以構(gòu)效關(guān)系為基礎(chǔ),運用生物等排、類同合成、活性亞結(jié)構(gòu)拼接的

2、方法,設(shè)計合成了七系列74個新型的含噻唑結(jié)構(gòu)的肟類和新煙堿類化合物。即含甲硫基醛(酮)肟(2-氯-4-取代噻唑-5-亞甲基)醚類化合物(Ⅰ)；含甲硫基醛(酮)肟(2-氯-4-取代噻唑-5-甲酰基)酯類化合物(Ⅱ)；1-(3-取代-5-氯-2-噻唑基甲基)-N-硝基亞咪唑烷-2-基胺類化合物(Ⅲ)；含噻二唑環(huán)結(jié)構(gòu)的煙堿類化合物(Ⅳ)；N-(2-芳氧基酰基)-(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基砜基亞胺類化合物(Ⅴ)；N-苯基-N’-[(2

3、-氯-1,3-噻唑-5-基)]甲基砜基亞胺脲類化合物(Ⅵ)；N’-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基砜基亞胺]-N-苯甲酰脲類化合物(Ⅶ),希望得到的新化合物具有良好的生物活性。所合成的新化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H NMR、13C NMR、元素分析進行了確證,部分化合物還經(jīng)質(zhì)譜、高分辨質(zhì)譜、X-衍射方法和紅外光譜等分析手段進一步驗證其結(jié)構(gòu)。
　　 對合成化合物進行了農(nóng)用殺菌、除草、殺蟲活性的普篩測試。測試活性結(jié)果表明:某些化合物具