羰基的α-羥基化制備雌三醇和表雌三醇及一個PET顯像劑前體的合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本文分為兩個部分。(1)羰基的α-羥基化反應(yīng)制備雌三醇和表雌三醇；(2)合成一個用于檢測細(xì)胞凋亡的PET顯像劑前體。
　　 羰基的α-羥基化反應(yīng)已經(jīng)廣泛的被人們研究，目前的羰基α-羥基化方法非常多。使用先將羰基鄰位溴代，然后再水解的間接羥基化報道并不多見。
　　 本文采用先溴代再水解的間接羰基的α-羥基化反應(yīng)，以雌酚酮為原料分別合成了雌三醇和表雌三醇。合成表雌三醇時，首先用溴化銅為溴代試劑，然后選用乙酸乙酯和氯仿作為溶劑

2、，選擇性地在雌酚酮的羰基鄰位溴代，然后通過水解重排得到熱力學(xué)穩(wěn)定的α-羥基酮，最后還原得到表雌三醇。合成雌三醇時，水解的時候采取了醇解再水解的方法，得到了熱力學(xué)不穩(wěn)定的α-羥基酮，再還原得到雌三醇。
　　 本文的第二部分是合成一個用于檢測細(xì)胞凋亡的PET顯像劑前體，目標(biāo)化合物是我們的合作單位設(shè)計，我們完成合成部分。在合成目標(biāo)化合物的過程中，我們遇到了一些問題，比如：N-(叔丁氧羰基)羥乙基胺類化合物環(huán)化；使用催化氫化還原疊氮化合

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