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1、喹唑啉類衍生物廣泛存在于植物體和人工合成的藥物中,因其具有良好的生物活性以及較高的藥用價(jià)值而受到醫(yī)藥研究者的極大關(guān)注。因此發(fā)展一種方法簡(jiǎn)單、成本低廉、環(huán)境友好的高效合成途徑就顯得尤為重要。近年來(lái),納米銅催化劑因其具有較大的比表面積,形貌多樣,催化劑效果穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)得到極大關(guān)注。本論文發(fā)展了納米氧化銅催化喹唑啉類衍生物的合成方法。具體內(nèi)容如下:
首先以芳香醛和N-芳基脒類化合物為底物,研究了氧化銅納米催化劑的催化性能。發(fā)現(xiàn)催化劑的
2、形貌和尺寸對(duì)反應(yīng)有很大的影響。在選定的花狀納米氧化銅,棒形納米氧化銅,梭形納米氧化銅及直徑約為6.5 nm的氧化銅納米粒子中,氧化銅納米粒子催化效果最優(yōu)。在對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)一步優(yōu)化之后,發(fā)現(xiàn)以20 mol%鄰菲啰啉作配體,在甲苯溶劑中,5 mol%氧化銅納米粒子能高效地催化喹唑啉類衍生物的合成。并且在最優(yōu)的條件下,對(duì)底物的適用范圍進(jìn)行了研究,結(jié)果表明N-芳基脒類底物的取代基電子效應(yīng)對(duì)反應(yīng)幾乎無(wú)影響,含吸電子取代基和給電子基的脒均能與芳香醛反
3、應(yīng),高收率的得到喹唑啉類衍生物。但空間效應(yīng)的影響十分明顯,鄰位取代的脒產(chǎn)率明顯下降。在最優(yōu)條件下,含給電子基團(tuán)和弱吸電子基團(tuán)的芳香醛產(chǎn)率要高于含強(qiáng)的吸電子基團(tuán)的芳香醛。我們進(jìn)一步探索了芳香醇與N-芳基脒反應(yīng),令人高興的是,該催化體系同樣得到了高產(chǎn)率的喹唑啉衍生物。氧化銅納米離子首先高效催化醇氧化合成醛,進(jìn)一步得到喹唑啉。本文共得到了25個(gè)相應(yīng)的喹唑啉類衍生物,并且對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了1H NMR,13C NMR和H RMS表征。
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