納米金屬氧化物催化喹唑啉酮及β-咔啉類化合物的合成研究.pdf

1、喹唑啉酮和β-咔啉類化合物是兩種重要的含氮雜環(huán)類化合物，廣泛存在于天然化合物及藥物分子中，具有重要的生物活性和藥用活性。找到一種簡單高效的方法合成這類雜環(huán)骨架，成為很多研究者的目標(biāo)。近年來，納米金屬氧化物催化合成雜環(huán)類化合物一直是研究的熱點(diǎn)。本論文主要圍繞納米金屬氧化物催化這兩類化合物的合成方法進(jìn)行研究。具體研究成果如下:
　　發(fā)展了一種納米金屬氧化物催化靛紅酸酐、芳香醛和芳香酰肼制備3-酰胺基喹唑啉酮類衍生物的新方法。該方法以納

2、米CeO2為催化劑，以乙醇為溶劑“一鍋法”反應(yīng)，共得到35個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物。該方法簡單易操作，催化劑用量少，底物適用范圍廣并且產(chǎn)率高。為這類化合物的合成提供了新途徑。選取了四種植物病原真菌，對合成的3-酰胺基喹唑啉酮類化合物進(jìn)行了體外抑制真菌試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果顯示，化合物與通用的抑菌藥物酮康唑相比呈現(xiàn)出一定的抑菌活性（MIC最小可達(dá)32μg/mL）。其中酰胺基團(tuán)在抑菌過程中起到重要的作用。通過分子對接計(jì)算，結(jié)果顯示酰胺鍵上的羰基是與靶標(biāo)蛋白相互作

3、用的重要基團(tuán)，并初步解釋了這類化合物的抑菌機(jī)理。
　　發(fā)展了一種納米金屬氧化物催化靛紅酸酐、2-甲?；郊姿?、肼或酰肼衍生物合成喹唑啉酮并稠雜環(huán)類化合物的新方法。該方法以納米TiO2為催化劑，通過三組分“一鍋法”反應(yīng)，高效合成酞嗪酮并喹唑啉酮類化合物和異吲哚并喹唑啉酮類化合物，共得到16個(gè)目標(biāo)化合物。該方法反應(yīng)條件溫和，原子經(jīng)濟(jì)性高，對反應(yīng)底物官能團(tuán)適用性好，為合成喹唑啉酮并稠雜環(huán)類化合物提供了新的催化體系。
　　發(fā)展了一種