喹唑啉酮N-糖基衍生物的合成研究.pdf

1、糖廣泛存在于自然界中，無論是植物中的纖維素、淀粉等多糖類物質(zhì)，還是動(dòng)物體內(nèi)的糖蛋白、糖脂等綴合物，都表現(xiàn)了極其重要的生物活性，由于糖結(jié)構(gòu)的多樣性和復(fù)雜性，對糖類的合成和應(yīng)用一直是化學(xué)工作者的重要研究部分。
　　喹唑啉酮類化合物作為一種天然的生物堿，具有很高的生物活性及藥用價(jià)值。如色胺酮(Tryptanthrin)，駱駝寧堿A(Luotonin A)和吳茱萸次堿(Rutaecarpine)和近幾年上市的替尼類藥物，都是含喹唑啉酮骨架

2、的活性分子。
　　本文在綜述喹唑啉酮類化合物和糖基化反應(yīng)的結(jié)構(gòu)修飾及活性研究的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成具有潛在生物活性的喹唑啉酮-N-糖基化合物。本文首先合成了一系列2-芳基-喹唑啉酮類衍生物，并嘗試通過兩種方法去構(gòu)建N-糖苷鍵，通過對五種糖基供體的合成與篩選，找到了構(gòu)建喹唑啉酮 N-糖苷鍵的良好方法，我們對產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征及細(xì)致地分析，發(fā)現(xiàn)產(chǎn)物為喹唑啉酮N-3糖基衍生物。接著我們對反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化，并在優(yōu)化的反應(yīng)條件下，以高收率合