二茂鐵縮胺與腙類Schiff堿的合成表征及細(xì)胞毒性的研究.pdf

1、二茂鐵及其衍生物因其獨(dú)特的物理和化學(xué)性質(zhì)在催化、電化學(xué)及光電功能材料和醫(yī)藥分析等方面獲得了廣泛的應(yīng)用。含二茂鐵基的Schiff堿是一類重要的衍生物,由于具有新穎的結(jié)構(gòu)和特殊的性能,其發(fā)展越來越受到人們的關(guān)注。
　　 1,2,4-三唑衍生物具有良好的殺菌、殺蟲、除草、抗腫瘤及植物生長調(diào)節(jié)等多方面的生物活性,同時(shí)該類化合物對研究藥物的藥理性也具有重要意義。為了得到活性更為優(yōu)越的化合物,本文設(shè)計(jì)利用活性拼接的原理,將雜環(huán)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)

2、修飾,引入二茂鐵Schiff堿基團(tuán)中,然后再進(jìn)一步研究結(jié)構(gòu)與活性的構(gòu)效關(guān)系。含-CONHN=CH-基團(tuán)的二茂鐵腙類Schiff堿,因其特殊的化學(xué)結(jié)構(gòu)而具有獨(dú)特的抗結(jié)合病菌的藥理作用和消炎、殺菌、抗腫瘤、抗氧化等生理活性,本文開展了二茂鐵酰腙類Sehiff堿的合成與研究,期望發(fā)現(xiàn)具有明顯生理活性的化合物。
　　 基于上述設(shè)計(jì)思想,本文完成了以下工作:
　　 第2章開展了二茂鐵縮胺類Schiff堿的合成與研究。以羧酸為起始原

3、料,通過兩條不同的合成路線得到了7個(gè)3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮,并與二茂鐵甲醛在冰醋酸體系中反應(yīng),合成了7個(gè)未見報(bào)道的新型二茂鐵甲醛縮1,2,4-三唑-5-硫酮類Schiff堿,產(chǎn)率均在55％左右?；衔锏慕Y(jié)構(gòu)均經(jīng)過1H NMR、IR和MS譜進(jìn)行了表征,證實(shí)了目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)正確,而且表明了固態(tài)時(shí)化合物主要以酮式結(jié)構(gòu)存在。
　　 第3章開展了二茂鐵酰腙類Sehiff堿的合成與研究。以苯甲酸、苯乙酸、二茂鐵甲酸

4、和二茂鐵苯甲酸為起始原料合成了4類酰肼,并分別與二茂鐵甲醛和乙?；F在乙醇體系中反應(yīng),共合成了8個(gè)酰腙Schiff堿,產(chǎn)率均在60％以上?；衔锏慕Y(jié)構(gòu)均經(jīng)過1H NMR、IR和MS譜進(jìn)行了表征,證實(shí)了目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)正確。
　　 第4章開展了所合成的其中10個(gè)Schiff堿化合物的抗癌活性研究。采用MTT法對10個(gè)化合物進(jìn)行了體外細(xì)胞活性測試,供試瘤株為Hela(人類宮頸癌細(xì)胞)。測試結(jié)果表明10個(gè)化合物均對癌細(xì)胞有一定的抑