雜環(huán)并喹唑啉酮類化合物的合成.pdf

1、喹唑啉酮類化合物由于具有良好的生理和藥理活性被普遍的應用于農(nóng)藥醫(yī)藥等領域。醫(yī)藥方面主要表現(xiàn)為抗癌、抗高血壓、抗HIV、抗瘧疾等活性；農(nóng)藥方面主要表現(xiàn)為抑菌、除草、殺蟲等活性。此外，喹唑啉酮類的化合物具有較大的共軛體系，使其具有較強的熒光性能，可作為熒光分子探針。
　　本文先由乙酰乙酸乙酯經(jīng)Michael加成與2-芐叉丙二腈反應得到2-氨基-3-氰基吡喃類衍生物2，再與原甲酸三乙酯以醋酸酐為催化劑回流條件下反應，得到8個未見報道的6

2、-乙氧基亞甲胺基吡喃類衍生物，然后與鄰氨基苯甲酸甲酯在醋酸介質(zhì)中回流反應，得到8個未見報道的吡喃[2',3':4,5]嘧啶[6,1-b]喹唑啉酮類衍生物。
　　本文再由5-取代-1,3-環(huán)己二酮與2-芐叉丙二腈反應得到2-氨基-3-氰基苯并吡喃類衍生物，其與原甲酸三乙酯以醋酸酐為催化劑回流條件下反應，得到2-乙氧基亞甲胺基苯并吡喃類衍生物，然后與鄰氨基苯甲酸甲酯在醋酸介質(zhì)中回流反應，得到24個未見報道的目標產(chǎn)物苯并吡喃[2',3'

3、:4,5]嘧啶[6,1-b]喹唑啉酮類衍生物。
　　該合成方法以醋酸為溶劑，產(chǎn)物在反應完成后直接從體系中析出，具有操作簡單、副產(chǎn)物少、后處理方便、反應條件較溫和、環(huán)境友好等特點。
　　本文共合成得到40個新型的含氮類雜環(huán)化合物，并以IR、1H NMR、MS予以表征。為了更進一步的確定化合物的空間構型，本文對部分化合物用溶液法進行了單晶培養(yǎng)，得到了中間體6-乙氧基亞甲胺基吡喃類衍生物系列3c、3e的單晶，目標產(chǎn)物吡喃[2',3