新型萘系硫雜環(huán)類化合物的設計、合成及其生物活性研究.pdf

1、DNA嵌入劑在研究小分子與DNA的相互作用以及腫瘤治療中都有著極其重要的用途。作為DNA嵌入劑，一般都具有平面剛性結構和大共軛π鍵。同時，人工核酸酶的設計、合成，無論從化學、生物學或者藥學的角度，都具有非常重要的理論及現(xiàn)實意義。 通過在萘酰亞胺母體上并入噻唑雜環(huán)，設計并合成了一系列新型的具有角型結構的萘酰亞胺類化合物。三氟甲基取代的化合物具有最高的DNA嵌入活性、抑制A549腫瘤細胞的活性和DNA光敏切割活性。甲基取代的化合物對

2、P388腫瘤細胞具有最高的抑制活性。 通過在萘酰亞胺母體上區(qū)域選擇性的并入2-氨基噻唑雜環(huán)，設計并合成了一系列新型的分別具有線型和角型結構的萘酰亞胺異構體。其中具有線型結構的化合物比對應的角型異構體具有更高的生物活性。 通過對2-氨基噻唑并萘酰亞胺進行改造，設計并合成了一系列新型的具有線型結構的萘酰亞胺類化合物。這些化合物對A549人肺癌細胞、P388小鼠白血病細胞和HL-60人白血病細胞都具有高效的抑制活性。

3、通過HgO調節(jié)的脫羧反應，設計并合成了一系列新型的2-取代苯基噻唑并萘酰胺類化合物。甲氧基取代的化合物具有最高的DNA嵌入活性。含有供電性基團的化合物比含有吸電性基團的化合物具有更高的DNA光敏切割活性。 設計并合成了一系列新型的胺鏈分別在母體結構的5-，6-位上的2-取代苯基噻唑、噻二唑并萘酰胺類化合物。胺鏈在6-位上的化合物比對應的胺鏈在5-位上的異構體具有更高的的抗腫瘤和DNA光敏切割活性。 設計并合成了一系列新型