新型農(nóng)藥分子的設(shè)計(jì)合成與殺蟲(chóng)活性研究.pdf

1、蚜蟲(chóng)作為世界上最具破壞性的害蟲(chóng)之一，給我國(guó)造成了嚴(yán)重的經(jīng)濟(jì)損失。而用于防治蚜蟲(chóng)的化學(xué)農(nóng)藥問(wèn)題又日益突出，因此，迫切的需要研究和開(kāi)發(fā)綠色新型殺蚜活性農(nóng)藥分子。
　　本論文以蚜蟲(chóng)的防治研究為出發(fā)點(diǎn)，以天然源喹唑啉生物堿駱駝寧堿A、介離子殺蟲(chóng)劑Triflumezopyrim和丁烯酸內(nèi)酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑Flupyradifurone結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)，設(shè)計(jì)合成了三系列衍生物，并測(cè)試了部分衍生物的殺蚜活性和褐飛虱毒殺活性。全文由四部分構(gòu)成：
　　1.

2、對(duì)蚜蟲(chóng)的危害、化學(xué)農(nóng)藥在蚜蟲(chóng)防治中存在的問(wèn)題、以及綠色新型農(nóng)藥分子、駱駝寧堿A、Triflumezopyrim和Flupyradifurone進(jìn)行了概述。
　　2.基于天然源駱駝寧堿A的設(shè)計(jì)合成與殺蟲(chóng)活性研究。
　　本實(shí)驗(yàn)以駱駝寧堿A結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)化合物，采用Zhou等報(bào)道的五步合成方法合成了駱駝寧堿A及其衍生物，同時(shí)通過(guò)一步反應(yīng)合成了駱駝寧堿F（luotonin F），并對(duì)駱駝寧堿A進(jìn)行了苜蓿蚜、山核桃蚜、槐蚜和桃蚜的毒性測(cè)試

3、實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明駱駝寧堿A對(duì)四種蚜蟲(chóng)均表現(xiàn)出良好的毒殺活性，在5mg/L濃度下基本達(dá)到50％以上的致死率。
　　3.基于介離子新農(nóng)藥Triflumezopyrim的設(shè)計(jì)合成與殺蟲(chóng)活性研究
　　同翅目類(lèi)破壞性最大的害蟲(chóng)中，除了蚜蟲(chóng)之外，當(dāng)以稻飛虱的防治問(wèn)題最為突出。而杜邦公司報(bào)道的介離子殺蟲(chóng)劑Triflumezopyrim和dicloromezotiaz以其對(duì)褐飛虱高效的毒殺活性而備受人們的青睞。因此本實(shí)驗(yàn)以Triflumezo

4、pyrim和dicloromezotiaz結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)，對(duì)其進(jìn)行兩方面修飾得到兩系列介離子衍生物。其一是以農(nóng)藥上常見(jiàn)的二芳醚活性基團(tuán)進(jìn)行拼接，其二是對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行簡(jiǎn)單的修飾，并對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了毒性測(cè)試實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明二芳醚基團(tuán)進(jìn)行拼接得到的系列化合物24a-24n，并未表現(xiàn)出預(yù)期的褐飛虱毒殺活性，而對(duì)先導(dǎo)化合物簡(jiǎn)單修飾得到的衍生物25a卻表現(xiàn)出與先導(dǎo)化合物相當(dāng)?shù)暮诛w虱毒殺活性。
　　4.基于丁烯酸內(nèi)酯類(lèi)Flupyradifuron

5、e殺蟲(chóng)劑的設(shè)計(jì)合成與殺蟲(chóng)活性研究
　　蜜蜂毒性一直是困擾農(nóng)藥研究的棘手問(wèn)題，而近期拜耳公司推出的Flupyradifurone殺蟲(chóng)劑不僅表現(xiàn)出對(duì)刺吸式口器害蟲(chóng)高效的毒殺活性，且對(duì)蜜蜂安全。因此本實(shí)驗(yàn)以Flupyradifurone結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)，對(duì)其側(cè)鏈和內(nèi)酯環(huán)兩部分進(jìn)行改造得到兩系列衍生物，并對(duì)所有衍生物進(jìn)行了活性測(cè)試，結(jié)果表明在防治褐飛虱方面，F(xiàn)lupyradifurone并沒(méi)有表現(xiàn)出良好的毒殺活性，而對(duì)苜蓿蚜和山核桃蚜卻表現(xiàn)出良