藥物化學(xué)自考復(fù)習(xí)題

1、藥物化學(xué)總復(fù)習(xí)題 藥物化學(xué)總復(fù)習(xí)題第一 ～ 四章 總論一、選擇題1．藥物的親脂性與藥理活性的關(guān)系是（ D ） 。A. 降低親脂性，有利于藥物在血液中運(yùn)行，活性增加 B. 降低親脂性，使作用時(shí)間縮短，活性下降 C. 降低親脂性，不利吸收，活性下降 D.適度的親脂性有最佳活性2．用于測(cè)定藥物分配系數(shù) P 值的有機(jī)溶劑是（ D ） 。A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇3．藥物在生物相中

2、物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比，稱為（ A ） 。A. 藥物分配系數(shù) B. 解離度 C. 親和力 D. 內(nèi)在活性4．可使藥物親脂性增加的基團(tuán)是（ A ） 。A. 烷基 B. 氨基 C. 羥基 D. 羧基5．可使藥物親水性增加的基團(tuán)是（ C ） 。A. 烷基 B. 苯基 C. 羥基 D. 酯基6．藥物的解離度與藥理活性的關(guān)系是（ C ） 。A. 增加解離

3、度，有利吸收，活性增加 B. 增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng) C. 合適的解離度，有最大活性 D. 增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng) 10．作用于的中樞藥物以（ B ）形式通過(guò)血腦屏障產(chǎn)生藥理作用。A. 離子 B.分子 C. 鹽 D. 絡(luò)合物11．藥物分子以（ B ）形式通過(guò)消化道上皮細(xì)胞脂質(zhì)膜而被吸收。A. 離子 B.分子 C. 鹽 D. 離子

4、對(duì)12．由于藥物與特定受體相互作用而產(chǎn)生某種藥效的是( A )。A. 結(jié)構(gòu)特異性藥物 B. 結(jié)構(gòu)非特異性藥物 C. 原藥 D. 軟 藥13．產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的受體相互作用的藥物是( B )。A. 結(jié)構(gòu)特異性藥物 B. 結(jié)構(gòu)非特異性藥物 C. 原藥 D. 軟藥14．藥物與受體結(jié)合的構(gòu)象稱為（ D ） 。A. 反式構(gòu)象 B. 優(yōu)勢(shì)構(gòu)象 C. 最低能量構(gòu)象

5、 D. 藥效構(gòu) 象15．經(jīng)典的電子等排體是（ D ） 。A. 電子層數(shù)相同的 B. 理化性質(zhì)相同 C. 電子總數(shù)相同的 D. 最外層電子數(shù)相同16．生物電子等排體是指（ D）的原子、離子或分子, 可以產(chǎn)生相似或相反藥 理活性。A. 電子層數(shù)相同的 B. 理化性質(zhì)相同 C. 電子總數(shù)相同的 D. 最外層電子數(shù)相同17．水解反應(yīng)是（ C

6、）類藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑。A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸二、名詞解釋 1. 構(gòu)效關(guān)系（SAR）：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥效之間的關(guān)系。 2. 藥物動(dòng)力相：藥物從用藥部位經(jīng)吸收、分布和消除，到達(dá)最終作用部位的過(guò)程。3. 藥效相：藥物和受體在靶組織相互作用的過(guò)程。4. 首過(guò)效應(yīng)：藥物自小腸吸收進(jìn)入血液循環(huán)，首先進(jìn)入肝臟。肝臟對(duì)一部分（甚至全部）藥物分子進(jìn)行代謝，使藥物活性降低，這種過(guò)程稱為首過(guò)效應(yīng)。5. 消除：藥

7、物經(jīng)口服途徑進(jìn)行肝代謝，經(jīng)腎和膽汁進(jìn)行排泄，這些過(guò)程總稱為消除。6. 生物利用度：表征藥物進(jìn)入血液循環(huán)中藥量的份額和吸收的速率。7. 藥物分配系數(shù)（P 值）：藥物在生物相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。8. 疏水常數(shù)（π值）：指分子被基團(tuán) X 取代后的 lgPX 與母體化合物的 lgPH 之差，表達(dá)藥物取代基的疏水性。9. 結(jié)構(gòu)特異性藥物：能與特定受體結(jié)合產(chǎn)生藥效的藥物。 10.結(jié)構(gòu)非特異性藥物：產(chǎn)生某種藥效并不是由于與特定的

8、受體相互作用，而是取決于藥物的物理化學(xué)性質(zhì)的藥物。11.親和力：藥物-受體復(fù)合物的締合速度常數(shù)除以復(fù)合物解離速度常數(shù)，表示藥物－受體結(jié)合的能力。12.藥效團(tuán)：指在藥物在與受體相互作用生成復(fù)合物過(guò)程中，能為受體識(shí)別并與之結(jié)合的藥物分子的三維結(jié)構(gòu)的組合。13.生物電子等排體：指具有相似的理化性質(zhì)，可以產(chǎn)生相似或相反藥理活性的分子或基團(tuán)。14.QSAR（定量構(gòu)效關(guān)系）：將藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的關(guān)系用數(shù)學(xué)方程式 φ= F(C)

9、 定量表示出來(lái)。15.藥物代謝：在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的排泄系統(tǒng)排 出體外。16.第一相生物轉(zhuǎn)化（Phase I 生物轉(zhuǎn)化）：在酶的催化下，在藥物分子中引入或暴露極性基團(tuán)。17.第二相生物轉(zhuǎn)化（Phase II 生物轉(zhuǎn)化，軛合反應(yīng)）：極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與內(nèi)源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等結(jié)合，生成極性大或 易溶于水的結(jié)合物。18.ω 氧化：含長(zhǎng)碳鏈的烷烴化合物在倒數(shù)第一個(gè)碳原子上進(jìn)行的氧化。 19

10、.ω－1 氧化：含長(zhǎng)碳鏈的烷烴化合物在倒數(shù)第二個(gè)碳原子上進(jìn)行的氧化。 20.葡萄糖醛酸軛合：極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與葡萄糖醛酸結(jié)合，生成易溶于水的結(jié)合物。21.硫酸酯化軛合：極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與內(nèi)源性硫酸結(jié)合， 生成易溶于水的結(jié)合物。22.先導(dǎo)物（先導(dǎo)化合物）：是通過(guò)各種途徑或方法得到的具有某種生物活性，但又存在一些的缺陷的化合物。23.組合化學(xué)：基于一系列組建模塊可能發(fā)生不同的組合方式，快速合成數(shù)目巨 大的