藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題

1、1第1章測(cè)試一、單項(xiàng)選擇題１下列哪個(gè)藥物屬于酰胺類的局麻藥（）。A普魯卡因B達(dá)克羅寧C利多卡因D丁卡因２屬于鹵烴類的吸入性麻醉藥是（）。A麻醉乙醚B羥丁酸鈉C恩氟烷D鹽酸氯胺酮３普魯卡因是從下列哪種物質(zhì)經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得到的（）。A丁卡因B可卡因C海洛因D咖啡因４下列結(jié)構(gòu)骨架中，X為哪個(gè)原子或基團(tuán)時(shí)，麻醉強(qiáng)度最強(qiáng)（）。ASBOCNHDCH2５在脂肪烴類及醚類吸入性麻醉藥分子中引入下列哪種原子，既能克服其燃燒性和爆炸性，又能使毒性相對(duì)減弱（）。

2、AFBClCBrDI６不含酯鍵的局部麻醉藥是（）。A普魯卡因B恩氟烷C布比卡因D丁卡因７下列哪個(gè)局麻藥具有旋光異構(gòu)體（）。A普魯卡因B布比卡因C利多卡因D丁卡因8下列最不穩(wěn)定的局麻藥是（）。A普魯卡因B氯胺酮C利多卡因D丁卡因二、多項(xiàng)選擇題１下列關(guān)于鹽酸普魯卡因性質(zhì)的敘述，正確的是（）。A易氧化變質(zhì)B水溶液在中性、堿性條件下易水解C強(qiáng)氧化性D可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)E在酸性下不水解２下列哪些藥物是屬于芳酸酯類的局麻藥（）A普魯卡因B丁卡因C

3、二甲卡因D利多卡因E布比卡因3理想的全麻藥應(yīng)具備下列哪些特點(diǎn)（）。A起效快、蘇醒快B易于控制C副作用小D性質(zhì)穩(wěn)定E脂溶性大４因結(jié)構(gòu)中存在空間位阻作用而使其不易水解的局麻藥是（）。A氯普魯卡因B丁卡因C利多卡因D布比卡因E二甲卡因５下列哪些局麻藥的作用比普魯卡因強(qiáng)（）。A氯普魯卡因B丁卡因C利多卡因D布比卡因E氯胺酮三、問(wèn)答題１.影響普魯卡因穩(wěn)定性的結(jié)構(gòu)因素和外界因素各有哪些？在配制其注射液時(shí)，可采取哪些措施提高其穩(wěn)定性？２.根據(jù)普魯卡因

4、和利多卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)，分析其穩(wěn)定性與麻醉作用之間有什么關(guān)系？1答：本品不穩(wěn)定是因?yàn)楹ユI易水解，含芳伯氨基易氧化。pH值、溫度、光照和重金屬離子或空氣中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制劑時(shí)，要控制最穩(wěn)定的pH值(3.5～5.0)和溫度，通惰性氣體，加抗氧劑、EDTA2Na等金屬離子掩蔽劑和采取避光措施等。2答：普魯卡因分子中含有酯鍵，使該藥容易水解；利多卡因分子中的酰胺鍵比普魯卡因分子中的酯鍵穩(wěn)定，而且其酰胺鍵還受苯環(huán)上兩

5、甲基的空間位阻作用使之不易分解，在體內(nèi)不易水解代謝。所以利多卡因比普魯卡因的麻醉作用時(shí)間長(zhǎng)。另外，由于利多卡因中兩甲基的供電效應(yīng)使酰胺基團(tuán)電負(fù)性增高，有利于與受體結(jié)合，故其麻醉作用較普魯卡因略強(qiáng)。第2章測(cè)試一、單項(xiàng)選擇題1巴比妥類藥物不具備的性質(zhì)是()3D側(cè)鏈末端堿性氨基為哌嗪環(huán)時(shí)活性較強(qiáng)E側(cè)鏈伯醇與長(zhǎng)鏈脂肪酸成酯，成為供肌肉注射的長(zhǎng)效藥物三、問(wèn)答題1根據(jù)苯并二氮?類藥物的結(jié)構(gòu)，敘述其發(fā)生水解反應(yīng)的主要方式和產(chǎn)物？2.歸納常用鎮(zhèn)靜催眠藥

6、及抗精神失常藥的類型1、答本類藥物具有12酰胺鍵及45烯胺鍵，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)，生成二苯甲酮衍生物及相應(yīng)的氨基酸。但水解開(kāi)環(huán)方式隨pH值而變化，在酸性條件下12位及45位均開(kāi)環(huán)，在堿性條件下12位開(kāi)環(huán)，而45位環(huán)合。12位并合三氮唑環(huán)的藥物，穩(wěn)定性增加。其體內(nèi)代謝的主要途徑遵循上述途徑。2、答臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為三類：巴比妥類、苯并二氮?類和其它類。各類型結(jié)構(gòu)之間有很大差別，無(wú)結(jié)構(gòu)的共同特征?？咕袷СＫ幙煞譃榭咕癫∷?、抗

7、焦慮藥、抗抑郁藥和抗躁狂癥藥四類。其中臨床常用抗精神病藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為①吩噻嗪類，②硫雜蒽類（噻噸類），③丁酰苯類，④二苯并氮雜?類，⑤其他類（如二苯并環(huán)庚二烯類、苯酰胺類等）。第3章測(cè)試一、單項(xiàng)選擇題１解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥主要是抑制下列哪種物質(zhì)的合成而起作用的（）。A緩激肽B組織胺C5羥色胺D前列腺素２屬于3，5吡唑烷酮類的非甾體抗炎藥是（）。A羥布宗B吲哚美辛C布洛芬D吡羅昔康３對(duì)乙酰氨基酚是在研究下列哪個(gè)化合物的代謝物時(shí)發(fā)現(xiàn)的

8、（）。A苯胺B乙酰苯胺C對(duì)氨基酚D非那西丁4.布洛芬藥用品的構(gòu)型是（）。A左旋體B右旋體C外消旋體D內(nèi)消旋體５.萘普生藥用品的構(gòu)型是（）。AR（）BS（）C外消旋體D內(nèi)消旋體６.屬于1，2苯并噻嗪類的非甾體抗炎藥是（）。A羥布宗B吲哚美辛C布洛芬D吡羅昔康7.下列屬于環(huán)氧合酶和脂氧化酶雙重抑制劑的是（）。A阿司匹林B雙氯芬酸鈉C吲哚美辛D美洛昔康8下列哪種化合物可與水楊酸反應(yīng)，制備阿司匹林（）。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮9吲哚美辛

9、在強(qiáng)酸強(qiáng)堿中易發(fā)生（）。A.氧化反應(yīng)B.聚合反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.水解反應(yīng)和氧化反應(yīng)10下列哪種藥物可直接與FeCl3試劑顯藍(lán)紫色（）。A阿司匹林B雙氯芬酸鈉C吲哚美辛D對(duì)乙酰氨基酚二、多項(xiàng)選擇題１.貝諾酯是由下列哪幾種藥物拼合而成的（）。A阿司匹林B對(duì)乙酰氨基酚C布洛芬D非那西丁E水楊酸２.屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是（）。A萘普生B吲哚美辛C布洛芬D酮洛芬E吲哚洛芬3.下列哪些藥物水解后可進(jìn)一步被氧化變色（）。A阿司匹林B對(duì)乙酰氨基