安列克介紹ppt課件

1、安列克®卡前列素氨丁三醇,1,,,,,,,,,安列克®,通用名：卡前列素氨丁三醇注射液別 名：甲基前列素 15-甲基PGF2?,藥物治療對(duì)產(chǎn)后出血的意義,現(xiàn)代藥物治療是治療因?qū)m縮乏力所致的嚴(yán)重產(chǎn)后出血的首選。前列腺素衍生物的發(fā)展提供了多種給藥途徑，并提高了藥物治療產(chǎn)后出血的成功率。,前列腺素,主要來自精囊，全身多組織細(xì)胞可產(chǎn)生；由一個(gè)五元環(huán)和兩條側(cè)鏈構(gòu)成的20碳不飽和脂

2、肪酸；按其結(jié)構(gòu)分為A、B、D、E、F、G、H、I等類型；半衰期極短（1～2分鐘），經(jīng)肺和肝迅速降解，僅在局部產(chǎn)生和釋放，對(duì)產(chǎn)生前列腺素的細(xì)胞本身或?qū)︵徑?xì)胞的生理活動(dòng)發(fā)揮調(diào)節(jié)作用；對(duì)內(nèi)分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神經(jīng)系統(tǒng)均有作用；,前列腺素的生物合成,前列腺環(huán)素合成酶,細(xì) 胞 膜磷脂,,,脂氧酶,白三烯,,環(huán)內(nèi)過氧化物,花生四烯酸,前列腺環(huán)素合成酶,環(huán)氧化酶,血栓烷A2合成酶,PGE2,PGI2,血栓烷A2

3、,,,,,血管擴(kuò)張抗血小板聚集,血管擴(kuò)張、降壓、炎性反應(yīng)、支氣管松弛、胃酸下降、子宮收縮,PGF2a,血管擴(kuò)張、發(fā)熱支氣管收縮子宮收縮,血管收縮血小板聚集,,,,(血小板),(血管),(動(dòng)脈壁),磷脂酶A2,,,前列腺素對(duì)平滑肌的作用,,,,,,,,,,增加Ca++通過肌細(xì)胞膜的返流量及促使肌質(zhì)網(wǎng)庫存Ca++的釋出，提高細(xì)胞內(nèi)Ca++濃度,阻斷cAMP（環(huán)磷酸腺苷）形成，肌質(zhì)網(wǎng)膜蛋白磷酸化下降，減少與Ca++結(jié)合，胞漿Ca+

4、+增加，觸發(fā)肌原纖維的收縮；,縫隙連接是在兩個(gè)肌細(xì)胞之間的特殊蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，可進(jìn)行電耦聯(lián)和化學(xué)耦聯(lián)，實(shí)現(xiàn)細(xì)胞交流，PGE2與PGF2?可直接刺激縫隙連接形成，誘發(fā)平滑肌收縮；,Ca++載體,抑制腺苷酸環(huán)化酶,刺激縫隙連接形成,構(gòu)效關(guān)系,,,,,起效迅速，作用持久，生物活性增強(qiáng)，活性比母體化合物PGF2α強(qiáng)20倍左右,,15位以甲基取代羥基，減少15羥脫氫酶對(duì)其滅活作用,,,結(jié)構(gòu)的調(diào)整，使得安列克活性更強(qiáng)，效果更好,構(gòu)效調(diào)整的優(yōu)勢(shì),起效快，

5、宮體注射后，1-3分鐘就可以觀察到子宮的有力收縮；作用時(shí)間持久，正常前列腺素在人體半衰期只有短短的幾分鐘，而安列克的作用時(shí)間可以維持2個(gè)小時(shí)；生物活性增強(qiáng)，是正常前列腺素的20倍左右；,藥代動(dòng)力學(xué),吸收：血藥濃度范圍,藥代動(dòng)力學(xué),15分鐘血藥濃度接近峰值，30分鐘達(dá)到峰值；半衰期為1個(gè)小時(shí)；有效血藥濃度可維持2個(gè)小時(shí)；,藥代動(dòng)力學(xué),,,排泄,代謝,,結(jié)合,主要在肝臟代謝，產(chǎn)生六種無活性的代謝產(chǎn)物,由腎臟排泄，前5-10小時(shí)排出給

6、藥量的80%，24小時(shí)完全排出,與平滑肌細(xì)胞上前列腺素（PGs）受體結(jié)合相對(duì)結(jié)合力與天然PGF2?相似,臨床藥理,卡前列素氨丁三醇引起的子宮收縮特點(diǎn),強(qiáng)而有力的收縮Ca++載體；抑制腺苷酸環(huán)化酶；協(xié)調(diào)的收縮刺激縫隙連接形成；,適應(yīng)癥1－產(chǎn)后出血,常規(guī)處理方法無效的子宮收縮乏力引起的產(chǎn)后出血現(xiàn)象 常規(guī)處理方法指：靜注催產(chǎn)素、子宮按摩、肌肉 注射非禁忌使用的麥角類制劑,適應(yīng)癥2－中期引產(chǎn),妊娠期為13周至20周（從末次月經(jīng)

7、第一天算起）的流產(chǎn)，伴其他方法不能將胎兒排出；采用宮內(nèi)方法時(shí)，由于胎膜早破導(dǎo)致藥物流失，子宮收縮乏力；需要進(jìn)行子宮內(nèi)藥物重復(fù)滴注的流產(chǎn)；尚無生存能力的胎兒出現(xiàn)意外的或自發(fā)性胎膜早破，但無力將胎兒排出；,卡前列素氨丁三醇用于子宮肌瘤剔除術(shù),減少術(shù)中出血；使子宮收縮，肌層內(nèi)肌瘤突出，便于剔除；,不良反應(yīng) 一般無需處理，停藥后可即恢復(fù),用法用量,起始劑量為250μg安列克無菌溶液，做深部肌肉注射，回抽無回血?？倓┝坎坏贸^

8、2mg（8次劑量）。間隔5分鐘后，若效果不佳，可再注射一支安列克。,注射方式臀部、上臂三角肌肌肉注射：以結(jié)核菌注射器，做深層肌肉 注射；子宮體平滑肌注射；,注射部位,自然分娩者宮頸注射：陰道窺器暴露后，在宮頸2點(diǎn)和11點(diǎn)處回抽無回血后，分別注入1/2藥液；臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射；剖宮術(shù)：直接注射在子宮體上,卡前列素氨丁三醇的使用時(shí)機(jī)和對(duì)象,卡前列素氨丁三醇藥物經(jīng)濟(jì)學(xué),卡前列素氨丁三醇：0.25mg/支

9、 286元失血的代價(jià)輸血： 紅細(xì)胞 250ml 280元 全血 400ml 320元無獻(xiàn)血證加3-5倍輸血副作用失去子宮的代價(jià)高額賠償醫(yī)療糾紛,卡前列素氨丁三醇的安全性,前列腺素的禁忌證為哮喘和青光眼，相對(duì)禁忌證為肝、腎和心臟疾患。如無上述禁忌證，使用此藥后常見的副反應(yīng)有腹瀉、嘔吐、低熱、心悸、血壓的升高等。 副反應(yīng)率分別為7.2%，以嘔吐

10、為常見，一般引起血壓10-15mmHg的上升，均短時(shí)間好轉(zhuǎn)，不需特殊治療，無哮喘及其他嚴(yán)重并發(fā)癥發(fā)生。因此正確使用時(shí)安全性可肯定。,不良反應(yīng)處理,產(chǎn)后出血?jiǎng)┝肯拢涣挤磻?yīng)一般在24小時(shí)內(nèi)自行消失，無需處理（與藥物的代謝有關(guān)）；注射安列克同時(shí)注射一支胃復(fù)安，可有效降低嘔吐、惡心發(fā)生率；若發(fā)生胸悶，增大吸氧量；,卡前列素氨丁三醇臨床使用體會(huì),在縮宮素效果不好時(shí)，卡前列素氨丁三醇能有效地促進(jìn)子宮收縮，進(jìn)而減少產(chǎn)后出血；當(dāng)一種宮縮劑效果不

11、好時(shí)，應(yīng)立即改換其他宮縮劑，不要反復(fù)使用同一種縮宮劑，因?yàn)榉磸?fù)使用既無效又會(huì)引起副作用，如催產(chǎn)素可致冠狀動(dòng)脈收縮、有類抗利尿激素作用。當(dāng)出血量超過血容量40%以上則凝血物質(zhì)可因消耗而減少，即使宮縮好，凝血功能障礙也可致產(chǎn)后出血；且子宮缺血缺氧對(duì)各類宮縮劑敏感性均下降；所以產(chǎn)后出血需提前預(yù)防；卡前列素氨丁三醇在產(chǎn)后出血的高危產(chǎn)婦如疤痕子宮、宮縮乏力、催產(chǎn)素催產(chǎn)效果不好、子宮過度膨脹、前置胎盤或胎盤早剝等，可作為首選藥！,安列克

12、4;卡前列素氨丁三醇,安列克原料法國進(jìn)口，國內(nèi)再提純、精煉；按世界最高標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)；國內(nèi)首家獲批上市。,規(guī)格、包裝,卡前列腺素丁三醇：卡前列素氨丁三醇注射液規(guī) 格：250 ? g/1ml/支價(jià) 格：286元/支（醫(yī)保）儲(chǔ) 藏：須冷藏于2-8°C,建議備在手術(shù)室及產(chǎn)房的冰箱中。,安列克®卡前列素氨丁三醇,引發(fā)子宮肌群強(qiáng)有力和協(xié)調(diào)的收縮,發(fā)揮止血、引產(chǎn)功能；起效迅速，一支見效，療效顯著；安全可靠