執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導(dǎo)抗瘧藥_藥理學(xué)

1、執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導(dǎo)：抗瘧藥執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導(dǎo)：抗瘧藥_藥理學(xué)藥理學(xué)考點(diǎn)1：氯喹【藥動(dòng)學(xué)】口服后在腸道吸收快、完全，1～2h達(dá)血藥濃度高峰。吸收后，很快分布到肝、胃、脾、肺和紅細(xì)胞內(nèi)。紅細(xì)胞內(nèi)藥物濃度比血漿內(nèi)高10～20倍，而瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)濃度又是正常紅細(xì)胞濃度的25倍，這為氯喹殺滅紅細(xì)胞內(nèi)的裂殖體及迅速控制癥狀提供了良好的條件。氯喹在肝、腎、脾、肺中的濃度為血漿濃度的200～700倍。本品在肝內(nèi)代謝，其脫羥基代謝物仍有

2、一定的抗瘧作用，10%～20%以上以原形經(jīng)腎排泄，因其代謝與排泄均慢，內(nèi)臟組織內(nèi)貯存量大，停藥后藥物又逐漸釋放入血，故作用時(shí)間長，t12約48h，其具有長效特點(diǎn)。【抗瘧作用】氯喹首選用于控制臨床癥狀，具有強(qiáng)效、速效、長效的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體殺滅作用。用藥1～2天內(nèi)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、出汗等癥狀大多消退。2～3天內(nèi)血中裂殖體即可消失。氯喹對(duì)間日瘧原蟲和三日瘧原蟲及敏感的惡性瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，各種瘧疾的癥狀均能有效控制。雖對(duì)紅細(xì)胞外

3、期無效，既不能預(yù)防，也不能根治間日瘧，但因作用持久，故能延遲良性瘧的復(fù)發(fā)。因惡性瘧原蟲無紅細(xì)胞外期，故可根治惡性瘧。氯喹雖不能直接殺滅配子體，但通過殺滅裂殖體而使其減少，少數(shù)殘存的配子體可被機(jī)體防御功能消滅，因而在一定程度上阻斷瘧疾的傳播?！九R床應(yīng)用】1.治療瘧疾。本藥具有作用強(qiáng)、起效快、療效持久等特點(diǎn)，為目前控制臨床癥狀的首選藥物。能迅速控制延緩良性瘧的復(fù)發(fā)，根治惡性瘧。由于Ca2和鈣調(diào)素對(duì)瘧原蟲生長發(fā)育和侵入紅細(xì)胞的能力有重要影響，

4、故鈣拮抗劑能增強(qiáng)氯喹的抗瘧效果，如維拉帕米能逆轉(zhuǎn)惡性瘧原蟲對(duì)氯喹的耐藥，增強(qiáng)氯喹的抗瘧作用。2.治療腸外阿米巴病。氯喹在肝中濃度很高，是治療阿米巴肝膿腫的主要藥物。3.治療自身免疫性疾病。如氯喹偶爾用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也常用于蝶形紅斑狼瘡、腎病綜合征等，但對(duì)后者的療效尚無定論。【不良反應(yīng)】治療劑量下，氯喹不良反應(yīng)少，可出現(xiàn)頭暈、頭痛、胃腸道反應(yīng)、皮疹、剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少等，停藥后迅速消失。長期大劑量應(yīng)用可引起蓄積中毒，血濃度大于0.