透皮吸收的研究進(jìn)展

1、藥物透皮吸收的研究進(jìn)展摘要：經(jīng)皮給藥歷史悠久。因其透皮吸收無首過清除、血藥濃度穩(wěn)定等優(yōu)點已成為經(jīng)皮給藥研究的熱點和重點之一與此相應(yīng)的透皮吸收促滲劑、促滲方法也取得較大的發(fā)展。透皮給藥系統(tǒng)(TransdermalDeliverySystemTDS)是指經(jīng)皮膚給藥而引起全身治療作用的控釋制劑。TDS系統(tǒng)超越一般給藥方法的獨特優(yōu)點可以不經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)和胃腸道的破壞提供了較長的作用時間降低藥物毒性和副作用維持穩(wěn)定、持久的血藥濃度提高療效減少

2、給藥次數(shù)方便給藥等。TDS系統(tǒng)的研究已經(jīng)成為第三代藥物制劑開發(fā)研究中心之一。但是由于皮膚角質(zhì)層的限速屏障作用大多數(shù)藥物的透皮性很差透皮給藥后滲透速率和滲透量達(dá)不到治療要求所以在研究透皮給藥系統(tǒng)時尋找合適的方法來改善皮膚的透過性提高藥物透過皮膚的量就成了經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的關(guān)鍵。近年來隨著新材料、新技術(shù)和新設(shè)備的不斷發(fā)展促滲透方法也取得了很大的進(jìn)展使更多的藥物開發(fā)成TDS制劑成為可能。關(guān)鍵詞：透皮給藥透皮吸收機理透皮吸收研究促滲方法促滲劑引言：

3、目前國內(nèi)透皮給藥研究領(lǐng)域已形成百花齊放、百家爭鳴的可喜局面不僅參與的科研人員多涉及全國各大醫(yī)藥院校及各類型醫(yī)院，而且研究內(nèi)容全包括基礎(chǔ)理論及應(yīng)用開發(fā)等。本文就近年國內(nèi)透皮給藥研究進(jìn)展作一簡要綜述。1透皮吸收機理穿透系指藥物通過表皮進(jìn)入真皮，皮下組織，對局部組織起作用。吸收系指藥物透入皮膚后或與粘膜接觸后在組織內(nèi)通過血管或淋巴管進(jìn)入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用。1.3透皮吸收途徑從皮膚的構(gòu)造來看外用膏劑有三條滲透途徑：毛囊、完整的角質(zhì)層和汗管。分

4、子量小的藥物，能向吸收的最大屏障角質(zhì)層中擴(kuò)散，盡管數(shù)量上很有限，但其擴(kuò)散速度越往里越大；分子量較大的藥物則以毛孔及汗腺為途徑的比例增大，后者是一種“旁路”吸收途徑。在藥物吸收達(dá)到平衡狀態(tài)前，這種“旁路”吸收占相當(dāng)重要的地位。當(dāng)達(dá)到平衡后，強極性藥物主要是以與組織蛋白水合的水等為介質(zhì)進(jìn)行擴(kuò)散。極性低的藥物則通過脂溶性較大的部分?jǐn)U散[1]。2透皮吸收藥物的研究2.1離體透皮實驗研究通過模擬各種生物皮膚吸收結(jié)合現(xiàn)代儀器對中藥透皮吸收藥的有效成

5、分進(jìn)行定性和定量數(shù)據(jù)分析研究其透過性及透皮吸收促滲劑對透過性的影響等。用離體大鼠腹部皮膚用TLC熒光法及紫外分光光度法對丹皮酚進(jìn)行定性、定量檢測發(fā)現(xiàn)丹皮酚可透過皮膚且累積透過量與透皮時間成正比但并非丹皮中所有成分都能透過皮膚。用擴(kuò)散小池、UV三階倒數(shù)和HPLC等方法進(jìn)行了丹參、昆布、海藻及洋金花的離體蛇皮擴(kuò)散實驗發(fā)現(xiàn)上述中藥中的丹參酮、碘離子、東莨菪堿均能透過皮膚但透過率較低。用閃蒸氣相色譜法對中藥“止癢露”進(jìn)行離體皮膚擴(kuò)散試驗表明其有