環(huán)丙沙星制劑研制進(jìn)展及臨床療效.

1、環(huán)丙沙星制劑研制進(jìn)展及臨床療效環(huán)丙沙星制劑研制進(jìn)展及臨床療效摘要報(bào)道環(huán)丙沙星制劑的研究概況，如微囊、膜劑、軟膏劑、脂質(zhì)體、凝膠劑、植入制劑等的研究和臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)。環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟哌酸，ciprofloxacinCPFX)，為第三代氟喹諾酮類藥物中作用最強(qiáng)者。近幾年來，開發(fā)了許多新劑型，本文擬就其制劑研究進(jìn)展及臨床評(píng)價(jià)作一簡述，供臨床用藥時(shí)參考。1片劑、膠囊劑CPFX口服后吸收迅速、完全，用藥1h～2h可達(dá)血藥高峰濃度，在人體內(nèi)的分布極其

2、廣泛，各種組織如肝、腎、心、肺、脾、肌肉、腦等均可達(dá)到較高的藥物濃度，口服后生物利用度為69%～85%，血漿半衰期3h～4h。許多研究表明〔1，2〕，國產(chǎn)CPFX片劑已完全達(dá)到進(jìn)口同類產(chǎn)品的水平。臨床主要用于治療呼吸道感染、沁尿系統(tǒng)感染、腸道感染、皮膚軟組織感染、創(chuàng)傷感染和其它細(xì)菌感染，均可獲得較好的療效。2微囊以聚乳酸(分子量為10萬)為微型膠囊輔料制得的CPFX微囊，包囊率高，與等劑量粉劑相比，控制釋藥達(dá)7h以上，藥物釋放按一級(jí)反應(yīng)

3、動(dòng)力學(xué)方式進(jìn)行。通過控制微囊粒子大小及改變聚乳酸分子量和藥物載體，可控制CPFX的釋放，以達(dá)到延長藥物作用的目的。3注射劑CPFX靜注劑型有乳酸鹽和鹽酸鹽，國內(nèi)多家研究單位〔3，4〕研制成功，與進(jìn)口CPFX作人體藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)比較，兩者主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無顯著性差異〔5〕。靜注CPFX的血清半衰期為5h，若腎功能正常，每12h給藥一次不會(huì)引起蓄積。與同等劑量口服比較，CPFX靜注的Cmax值比口服高，尿中回收率也比口服為高，AUC也相對(duì)較高

4、。因此，注射劑是治療嚴(yán)重感染或替代第三代頭孢菌素類、新的氨基糖甙類和其他類抗菌藥物的良藥。4滴眼劑0.3%的CPFX滴眼劑適用于治療角膜潰瘍和細(xì)菌性結(jié)膜炎。近年來，國內(nèi)的研究報(bào)告較多，羅明生〔6〕以CPFX乳酸鹽5.1g，EDTA2Na0.1g，硼砂0.5g，PVPK302.0g，對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.2g，對(duì)羥基苯甲酸丙酯0.15g，蒸餾水加至1000ml制備滴眼劑。張志萍等〔7〕則以CPFX鹽酸鹽1.5g，氯化鈉3.9g，依地酸二鈉0

5、.5g，0.05molL氫氧化鈉溶液調(diào)至適當(dāng)pH值，蒸餾水加至500ml制備了滴眼液。結(jié)果表明，用CPFX滴眼劑治療急慢性結(jié)膜炎、角膜炎、睫狀體炎、淚囊炎、麥粒腫等眼疾患者160例，治愈154例，好轉(zhuǎn)5例，無效1例，治愈率達(dá)96.75%。CPFX軟膏劑開發(fā)成功的報(bào)道〔14～16〕，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床應(yīng)用均表明，CPFX軟膏劑對(duì)細(xì)菌感染性皮膚病的療效明顯優(yōu)于諾氟沙星乳膏、紅霉素軟膏及磺胺嘧啶銀軟膏等。11栓劑華佳等〔17〕用CPFX25g，消