右佐匹克隆-處方指南

1、右佐匹克隆片2014 精神藥理學(xué)精要處方指南（5th）,內(nèi)容,治療學(xué)副作用用法用量特殊人群精神藥理學(xué)藝術(shù)參考文獻(xiàn),治療學(xué),非苯二氮卓類安眠藥物GABAA/苯二氮卓類受體的選擇性激動(dòng)劑,分類,常被處方用于治療：,失眠（美國FDA）原發(fā)性失眠慢性失眠短暫性失眠繼發(fā)于精神病或內(nèi)科疾病的失眠抗抑郁藥物治療后的殘余失眠,治療學(xué),選擇性結(jié)合苯二氮卓類受體α1亞型的亞單位增強(qiáng)GABA的抑制性作用，提供更具選擇性的GABA鎮(zhèn)靜

2、安眠作用通過GABA調(diào)節(jié)的通道，增強(qiáng)氯離子的傳導(dǎo)在睡眠中心的抑制作用可提供鎮(zhèn)靜安眠作用,治療學(xué),藥物怎樣起作用？,如果起效，可以？,改善睡眠質(zhì)量隨時(shí)間的延長，對總覺醒時(shí)間和夜間覺醒次數(shù)的影響可能減弱,治療學(xué),藥物多長時(shí)間起效？,通常不超過1小時(shí),如果不起效，則如何處理？,如果治療7-10天后，失眠未改善，則失眠可能是原發(fā)性精神病或軀體疾病的臨床表現(xiàn)，如：阻塞性睡眠呼吸暫停（OSA）或不寧腿綜合征，需要單獨(dú)評估加大劑量改善睡眠衛(wèi)

3、生換用另一種藥物,治療學(xué),通常，最好是換用另一種藥物曲唑酮有抗組胺作用的藥物（如：苯海拉明、三環(huán)類抗抑郁藥物）,治療學(xué),對于部分有效或難治性患者，最佳的聯(lián)合治療,對于健康個(gè)體，無需檢測,檢測,作用于苯二氮卓類受體，次日會(huì)產(chǎn)生宿醉反應(yīng)，引起日間鎮(zhèn)靜、遺忘和共濟(jì)失調(diào)?右佐匹克隆的長期研究提示：隨著時(shí)間的延長，未發(fā)生明顯的耐藥性或依賴性,副作用,藥物怎樣引起副作用？,?不愉快的味覺鎮(zhèn)靜眩暈劑量依賴性的遺忘緊張不安口干、頭痛,

4、副作用,特別的副作用？,呼吸抑制，尤其是過量與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）抑制劑合用時(shí)罕見的血管性水腫,副作用,危及生命的或危險(xiǎn)的副作用,有報(bào)道但很罕見,副作用,體重增加,罕見,不罕見,常見,成問題,許多人經(jīng)歷和/或可能在數(shù)量上比較多夜間服藥后，次日宿醉性鎮(zhèn)靜作用不常見,副作用,鎮(zhèn)靜作用,罕見,不罕見,常見,成問題,等待為了避免記憶問題，僅在需要整晚睡眠時(shí)服用右佐匹克隆降低劑量換用短效鎮(zhèn)靜安眠藥物如果副作用很嚴(yán)重或危及生命，則

5、使用氟馬西尼對癥處理,副作用,怎樣處理副作用？,聯(lián)合用藥不能改善大多數(shù)的副作用,對于副作用，最佳的聯(lián)合用藥？,就寢時(shí)，2-3mg,用法用量,常用劑量范圍,3mg的三分片：1mg、2mg、3mg,規(guī)格,無需劑量滴定，就寢時(shí)服藥,怎樣使用？,無短期使用限制在長達(dá)6個(gè)月的研究中，未見發(fā)生明顯的耐藥性或依賴性近期研究顯示：給氟西汀治療部分有效的重性抑郁障礙患者加用右佐匹克隆，不僅可改善殘余的失眠，還可改善抑郁癥的其他殘余癥狀大多數(shù)研究在夜

6、間使用≤3mg的劑量，但某些有失眠的精神障礙患者可能需要更大的劑量,用法用量,給藥的重要提醒（1）,但劑量＞3mg可能有宿醉反應(yīng)、幻覺或其他CNS不良反應(yīng)為了避免記憶問題或宿醉性鎮(zhèn)靜作用，僅在需要整晚睡眠時(shí)服用右佐匹克隆最明顯的副作用可能是不愉快的味道其他副作用可能包括：鎮(zhèn)靜、眩暈、劑量依賴性的遺忘、緊張不安、口干和頭痛,用法用量,給藥的重要提醒（2）,較少右佐匹克隆過量的報(bào)道，但可能與佐匹克隆過量相似在佐匹克隆的過量中，報(bào)告有

7、罕見的致命性與佐匹克隆過量相關(guān)的癥狀包括：笨拙、情緒變化、鎮(zhèn)靜、虛弱、呼吸困難、無意識,用法用量,過量,在長達(dá)6個(gè)月的研究中，未見發(fā)生耐藥性,長期使用,右佐匹克隆是二類精神藥品某些患者在使用這類藥物后可能會(huì)發(fā)生依賴性和/或耐藥性；理論上，劑量越大，風(fēng)險(xiǎn)越高理論上，藥物成癮史可增加依賴性風(fēng)險(xiǎn),用法用量,成癮性,停藥后的首晚，可能發(fā)生反跳性失眠如果已經(jīng)服用幾周以上，應(yīng)逐漸減量，以降低發(fā)生撤藥反應(yīng)的機(jī)會(huì),用法用量,怎樣停藥？,由細(xì)胞色

8、素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代謝消除半衰期約為6小時(shí)高脂餐減慢吸收，可能減弱對入睡時(shí)間的影響,用法用量,藥代動(dòng)力學(xué),與其他的CNS抑制劑同時(shí)使用，增強(qiáng)抑制作用CYP450 3A4抑制劑（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右佐匹克隆的血藥濃度CYP450 3A4誘導(dǎo)劑（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血藥濃度,用法用量,藥物相互作用,失眠本身可能是原發(fā)性障礙的一項(xiàng)癥狀，而不是原發(fā)性障礙本身與其他CNS抑制劑一樣，某

9、些患者可能出現(xiàn)異常的思維或行為的變化（即：抑制作用或脫抑制作用）某些抑郁患者可能加重自殺觀念僅慎用于呼吸功能受損或阻塞性睡眠呼吸暫停的患者僅在就寢時(shí)服用右佐匹克隆,用法用量,其它警告/注意事項(xiàng),已知對右佐匹克隆或佐匹克隆過敏者使用鎮(zhèn)靜安眠藥物可能發(fā)生罕見的血管性水腫，如果涉及咽喉、聲門或喉，可能引起致命的呼吸道阻塞；因此，如果發(fā)生血管性水腫，應(yīng)停止治療服用鎮(zhèn)靜安眠藥物的患者曾報(bào)道有：睡眠駕駛和其它的復(fù)雜行為（如：進(jìn)食、做飯和打

10、電話）,用法用量,禁用,一般無需調(diào)整劑量,特殊人群,腎功能受損,無需調(diào)整劑量,心臟功能受損,對于輕中度肝功能受損患者，一般不推薦調(diào)整劑量對于重度肝功能受損患者，推薦：起始劑量：就寢時(shí)1mg最大劑量：就寢時(shí)2mg,特殊人群,肝功能受損,可能對不良反應(yīng)更敏感起始劑量：就寢時(shí)，1mg最大劑量：就寢時(shí)，一般為2mg,特殊人群,老年人,還未確立安全性和有效性右佐匹克隆在兒童/青少年中的長期作用未知一般應(yīng)使用更小的劑量，并更密切地監(jiān)測

11、,兒童和青少年,風(fēng)險(xiǎn)分類為C（某些動(dòng)物研究顯示有不良反應(yīng)；無人體對照研究）母親在孕期使用鎮(zhèn)靜安眠藥物，其新生兒可能經(jīng)歷某些撤藥癥狀母親在孕期使用鎮(zhèn)靜安眠藥物，其新生兒可能會(huì)出現(xiàn)肌肉松弛,特殊人群,孕婦,不知道右佐匹克隆是否分泌在人乳中，但假設(shè)所有精神活性藥物均可分泌在乳汁中?推薦：或者停藥，或者停止哺乳,哺乳,原發(fā)性失眠慢性失眠需要長期治療的失眠患者用抗抑郁藥物治療后失眠仍未解決的抑郁癥患者,精神藥理學(xué)藝術(shù),優(yōu)點(diǎn),比某些鎮(zhèn)靜

12、安眠藥物更貴,缺點(diǎn),入睡時(shí)間夜間覺醒總睡眠時(shí)間,精神藥理學(xué)藝術(shù),主要的靶癥狀,因其有起效快、作用持續(xù)時(shí)間短和安全的特點(diǎn)，故右佐匹克隆首選于苯二氮卓類藥物對于長期使用，右佐匹克隆是有最佳安全性循證證據(jù)的藥物：很少或幾無耐藥性、依賴性或?yàn)E用性甚至在需要鎮(zhèn)靜安眠藥物治療的有物質(zhì)濫用史的患者中也是安全的，可以考慮使用右佐匹克隆首選于苯二氮卓類鎮(zhèn)靜安眠藥物，因這類藥物均可引起耐藥性、依賴性和濫用性,精神藥理學(xué)藝術(shù),珍珠（1）,右佐匹克隆

13、本身不是苯二氮卓類藥物，但可與苯二氮卓類受體結(jié)合原發(fā)性失眠的首選藥物靶向作用于失眠可預(yù)防抑郁癥的發(fā)生，維持抑郁癥治療后的臨床痊愈反跳性失眠不常見,精神藥理學(xué)藝術(shù),珍珠（2）,產(chǎn)品說明書Krystal AD, Walsh JK, Laska E, et al. Sustained efficacy of eszopiclone over 6 months of nightly treatment: results of a ran

14、domized, double-blind, placebo-controlled study in adults with chronic insomnia. Sleep. 2003 Nov 1;26(7):793-9.Zammit GK, McNabb LJ, Caron J, et al. Efficacy and safety of eszopiclone across 6-weeks of treatment for pri