2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、第十九章 鈣通道阻滯藥,鈣是細胞內的第二信使,參與細胞多種重要功能的調節(jié),包括心臟起搏、心肌細胞和骨骼肌以及血管平滑肌的興奮-收縮耦聯(lián)、血液凝集、神經(jīng)遞質的釋放、腺體分泌及基因表達等 細胞內如游離鈣超負荷→細胞損傷→組織器官功能障礙,,鈣通道阻滯藥能阻滯鈣離子通道,減少鈣離子內流,降低細胞內鈣離子濃度,臨床主要用于心血管疾病的治療,一、按對電壓依賴性鈣通道作用的

2、選 擇性分類(1987年WHO分類) 1、 選擇性鈣通道阻滯藥 包括: 苯烷基胺類 維拉帕米、加洛帕米等 二氫吡啶類 硝苯地平、尼群地平、 尼莫地平、氨氯地平等 苯硫氮卓類 地爾硫卓、芐普地爾等,2、非選擇性鈣通道阻滯藥 包括: 苯基哌嗪類 氟桂利嗪、利多氟嗪等 普尼拉明類 普尼拉明等 其它類 哌克昔林等,二、體內過程

3、 口服吸收迅速完全,但因首過消除, 生物利用度都較低 幾乎都在肝內代謝,肝功能不全者 應減量 半衰期相差大,維拉帕米、硝苯地 平、地爾硫卓約為4小時,氨氯地平 為35~50小時,三、作用機制 鈣通道分受體控制鈣通道和電壓依賴性鈣通道,前者主要存在于非血管平滑肌上,后者主要存在于血管平滑肌上。藥物與鈣通道結合后,使鈣通道蛋白構象發(fā)生改變,導致鈣通道自動關閉,四、藥理作用: 1、心臟 負

4、性肌力作用 維拉帕米類最明顯 阻滯Ca2+內流→胞漿內Ca2+濃度↓ →心肌收縮力↓,心肌耗氧量↓ 因外周血管擴張反射性興奮交感神 經(jīng),可抵消/大于其負性肌力作用, 如硝苯地平呈現(xiàn)正性肌力作用,負性頻率和負性傳導作用 阻滯Ca2+內流→慢反應細胞的0相和 4相除極速率↓ →房室結傳導↓,竇 房結自律性↓ →心率↓ 此作用以維拉帕米、地爾硫卓最強

5、, 而硝苯地平作用弱,其反射性作用反 使心率↑,對心肌缺血的保護作用 舒張血管平滑肌→心臟負荷↓ → 心 肌耗氧量↓ →間接保護缺血心肌, 減輕心肌壞死 此外,還可改善細胞代謝,降低脂質過氧化和自由基產生,降低細胞凋亡,縮小缺血缺氧組織梗死范圍,逆轉心室重構作用 阻滯Ca2+內流→心肌細胞內Ca2+濃 度↓ →抑制血管緊張素Ⅱ等生長因  子的促生長作用→逆轉心室重構,2、血管1)舒張血管平滑肌 主要舒張

6、動脈,對靜脈影響較小 動脈中又以冠脈較敏感,能舒張大的 輸送血管和小的阻力血管,用于治療 心絞痛 腦血管也較敏感,尼莫地平、氟桂利 嗪舒張腦血管作用較強,也舒張外周血管,解除其痙攣,可用 于外周血管痙攣性疾?。玻┍Wo血管內皮細胞 機制:減少血管內皮新的損傷 阻止血小板細胞外Ca2+內流, 抑制血小板聚集 降低紅細胞內C

7、a2+濃度,增加 紅細胞變形能力,降低血液粘 滯度,3)逆轉血管重構 能減少血管緊張素Ⅱ等多種生長因子 的分泌,逆轉血管重構3、對血小板和紅細胞的作用 抗血小板聚集、增加紅細胞變形能力, 降低血液黏度,4、抗動脈粥樣硬化 機制:抑制細胞內鈣超載,抑制血小 板聚集,舒張血管,抑制平滑

8、 肌細胞增生5、對神經(jīng)系統(tǒng)的作用 抑制神經(jīng)元的電活動,能對抗癲癇發(fā) 作,增強嗎啡的鎮(zhèn)痛作用,6、平滑肌 對支氣管平滑肌松弛作用較明顯, 較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管 及子宮平滑肌,,,五、臨床用途 1、心臟疾病 1)心絞痛 變異型心絞痛:硝苯地平療效最佳 穩(wěn)定型心絞痛:各類鈣通道阻滯藥 均可用 不穩(wěn)定型心

9、絞痛:維拉帕米、地爾 硫卓療效較好,2)心律失常 維拉帕米、地爾硫卓減慢心率作用較明顯,用于室上性心動過速和后除極觸發(fā)活動所致的心律失常3)心功能不全 氨氯地平較常用4)肥厚性心肌病,2、外周血管疾病 1)高血壓 硝苯地平類用于控制嚴重高血壓,維 拉帕米和地爾硫卓可用于輕度和中度 高血壓 兼有冠心病者宜選用

10、硝苯地平 伴有腦血管病者當用尼莫地平 伴有快速型心律失常者最好選用維拉 帕米,2)外周血管痙攣性疾病 硝苯地平、氟桂利嗪、利多氟嗪可用 于血栓性脈管炎、雷諾病等的治療3、腦血管疾病 1)蛛網(wǎng)膜下腔出血 宜用尼莫地平 2)缺血性腦血管疾病 尼莫地平、氟桂利嗪可用于治療短暫 性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成、腦栓塞 等,3)突發(fā)性耳聾 宜用尼莫地平 4)偏頭痛

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