藥理學(xué)作用于心血管離子通道的藥物

1、第二十一章 作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物,藥理教研室杜肖娜,離子通道介紹,膜離子通道是跨膜蛋白具有對(duì)離子選擇性孔（pore)具有門控（gating)機(jī)制,離子通道功能,生物電活動(dòng)的基礎(chǔ),離子通道的分類,（e）mechanically gated ion channel,離子選擇性：Na、K、 Ca、 Cl非選擇性陽(yáng)離子激活機(jī)制: 電壓門控, 配體門控, 核苷酸 (cGMP, cAMP）門控, G蛋白門控等電流特征: 內(nèi)向整流

2、, 延遲整流, L型鈣通道等,離子通道的分類,Bacterial K channel KcsA,離子通道的特性——離子選擇性,Roderick MacKinnon Rockefeller University, Howard Hughes Medical Institute New York, NY, USA,離子通道的特性——門控,0 mV,-80 mV,-40 mV,鈉離子通道---分布和對(duì)TTX敏感性,NaV1.1NaV1.

3、2NaV1.3NaV1.7NaV1.6NaV1.4NaV1.5NaV1.8NaV1.9,神經(jīng)細(xì)胞-------TTX敏感,→ 中樞神經(jīng)系統(tǒng)---TTX敏感→ 骨骼肌---------TTX敏感,→ 心肌-----------TTX不敏感,→ 感覺神經(jīng)元-----TTX不敏感,,鉀離子通道家族,電壓依賴性鈣離子通道和其他鈣離子通道,2.2 鈣離子通道 ------分布和特異性阻斷劑 Channel

4、 Current Localization Specific Antagonists CaV1.1 L Skel mus DHP, PAAs, BTZs CaV1.2 L heart, endo cells, Neurons DHP, PAAs, BTZs

5、 CaV1.3 L Endo cells, Neurons DHP, PAAs, BTZs CaV1.4 L Retina Not established CaV2.1 P/Q

6、 Neurons -agatoxin IVA CaV2.2 N Neurons -CTx-GVIA CaV2.3 R Ne

7、urons SNX-482 CaV3.1 T Neurons，Heart None CaV3.2 T Neurons，Heart None CaV3.

8、3 T Neurons None,,,,配體門控的離子通道,作用與心血管離子通道的藥物,作用于鈉通道的藥物（阻斷藥） 局麻藥、抗癲癇藥和I類抗心律失常藥作用于鉀通道的藥物 阻斷藥：降糖藥、新III類抗心律失常藥 開放藥：抗高血壓、抗心絞痛和心肌梗死、 抗心衰鈣通道阻滯藥