廣南天料木化學(xué)成分及其藥理活性研究.pdf

1、廣南天料木(Homalium paniculiflorum)為大風(fēng)子科(Flacourtiaceae)天料木屬(Homalium)植物，是我國特有植物，產(chǎn)于海南、廣東等省區(qū)。廣南天料木具有止血的功效，民間常用于治療風(fēng)濕病、淋病和瘡毒等疾病。本研究采用活性追蹤分離的方法，對廣南天料木中的化學(xué)成分進(jìn)行提取、分離、純化和結(jié)構(gòu)表征，以確認(rèn)廣南天料木的活性成分；通過體外篩選模型對粗提物及分離得到的單體化合物進(jìn)行抗腫瘤和抗菌活性評價(jià)，尋找具有強(qiáng)的活

2、性的化合物，為我國特有植物廣南天料木的開發(fā)利用提供理論依據(jù)與基礎(chǔ)材料。
　　本文以廣南天料木為研究對象，在活性測試結(jié)果的指導(dǎo)下，綜合運(yùn)用硅膠柱層析、凝膠柱層析、重結(jié)晶與半制備HPLC等分離手段，利用理化性質(zhì)和NMR、MS、IR、UV和CD等波譜學(xué)技術(shù)，并結(jié)合化學(xué)方法，從廣南天料木莖80％乙醇提取物中分離鑒定了39個(gè)化合物，包括8個(gè)新化合物。分離鑒定的化合物涉及7種結(jié)構(gòu)類型，包括芳香苷類(8個(gè))，木脂素類(8個(gè))，簡單的苯丙素類(4

3、個(gè))，異香豆素類(4個(gè))，山酮素類(4個(gè))，簡單苯衍生物類(6個(gè))和其他類化合物(5個(gè))。其中化合物1-4、9-20、23-31、35和36為首次從天料木屬中分離得到，所有化合物均為首次從廣南天料木中分離得到。
　　采用噻唑藍(lán)(MTT)比色法對提取物及單體化合物對腫瘤細(xì)胞毒活性評價(jià)。結(jié)果顯示廣南天料木的乙醇提取物及部位提取物有較強(qiáng)的抗腫瘤活性；山酮素類化合物30和31對白血病細(xì)胞(HL-60)、肝癌細(xì)胞(SMMC-7721)、肺癌

4、細(xì)胞(A-549)、乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)結(jié)腸癌細(xì)胞(SW480)的增殖有較好的抑制作用，其IC50值分別為4.08、13.22、16.14、18.02、14.88和10.56、18.46、21.98、21.65、19.58μM。活性與臨床常用抗腫瘤藥順鉑相當(dāng)。
　　運(yùn)用微量稀釋法對單體代謝產(chǎn)物進(jìn)行了抗菌測試，結(jié)果顯示25、26對大腸桿菌(Escherichia coli)和金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aure