左氧氟沙星透明質酸鈉滴眼液眼部藥動學研究.pdf

1、細菌性角膜炎是臨床上常見的、致盲率較高的一類眼部感染性疾病.在20世紀60年代,細菌性角膜炎占角膜感染的首位,隨著人們生活水平的提高和新型抗生素的不斷問世,到20世紀80年代,細菌性角膜炎已降至第二位.但是,細菌性角膜炎仍然是威脅人們眼部健康和視力的常見疾病之一,目前主要的致病菌為表皮葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、綠膿桿菌、腸道桿菌等.近10年來,氟喹諾酮類藥物應用于眼科臨床,由于該類藥物抗菌譜廣,對革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌和部

2、分革蘭陽性菌均有良好的抗菌作用,近年來已成為臨床上首選的抗菌藥物.為了提高眼部生物利用度,延長作用時間,可以在普通左氧氟沙星滴眼液內加入黏性賦形劑,使溶液黏滯度增加,延長藥物在眼部的滯留時間,提高眼部的生物利用度,從而增加治療效果.該實驗利用高效液相法(HLPC)測定了0.3﹪左氧氟沙星透明質酸鈉緩釋滴眼液與同濃度普通左氧氟沙星滴眼液點眼后淚液、角膜和房水藥物濃度變化,對眼部藥動學和相對生物利用度進行比較研究,為臨床在治療細菌性角膜炎時

3、選擇作用更持久、滲透性更強的滴眼液提供理論依據.實驗證明,0.3﹪的左氧氟沙星透明質酸鈉滴眼液單次滴眼后,與同濃度普通左氧氟沙星滴眼液比較,淚液中的藥物濃度下降較緩慢,角膜及房水內藥物濃度較高,說明眼內通透性提高;而且AUC0-240是同濃度普通左氧氟沙星滴眼液單次滴眼后的1.8、1.6和1.9倍,生物利用度也得以提高;與眼部常見細菌MIC90相比,0.3﹪的左氧氟沙星透明質酸鈉滴眼液較普通左氧氟沙星滴眼液有近兩倍的提高.證實了透明質酸