天然藥物黃藤素的全合成研究.pdf

1、黃藤素是一種從中草藥黃藤中提取的生物堿。它具有廣泛的藥理和生物活性，以及良好的抗細菌、真菌和病毒作用。黃藤素主要用于治療外科感染、菌痢、腸炎、胃炎、呼吸道以及泌尿道感染、眼結膜炎和婦科炎癥等疾病。黃藤素制劑在臨床上具有廣泛的應用價值和確切的療效，其產品供不應求。由于黃藤植物生長周期較長，通過提取天然黃藤素無法滿足市場需求，因此，研究黃藤素的化學合成方法，以合成黃藤素代替天然黃藤素，是緩解日黃藤植物資源萎縮短缺和黃藤素供應緊張的有效方法。

2、目前，雖然國內也有一些關于化學合成黃藤素的報道，并已投入生產，但是現有路線存在合成路線過長、產率不高以及合成過程對環(huán)境污染大、成本較高等問題。因此，開發(fā)一種新的有效合成路線具有很大的市場價值和研究價值。
　　 本文設計了一條新的合成黃藤素的路線，以鄰苯二酚為起始原料，首先經甲醚化合成鄰苯二甲醚，產率達90.5％；經Vilsmier反應合成3,4-二甲氧基苯甲醛，產率達95.2％；再由Henry反應合成了3,4-二甲氧基-β-硝基

3、苯乙烯，產率達93.6％；然后經KBH4/F3B-Et2O體系催化還原合成3,4-二甲氧基苯乙胺，產率達87.5％。3,4-二甲氧基苯乙胺與2,3-二甲氧基苯甲醛經過縮合生成希夫堿，用硼氫化鉀還原合成N-(2,3-二甲氧基芐基)-β-(3,4-二甲氧基芐基)乙胺，產率達87％；N-(2,3-二甲氧基芐基)-β-(3,4-二甲氧基芐基)乙胺與聚乙二醛在硫酸銅催化下再縮合反應合成目的產物黃藤素，產率達85％。整個全合成總產率達到52.2％，