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1、 本實(shí)驗(yàn)以兔離體腸管為靶器官,分別加入不同劑量的GK-1806和對照藥物紅霉素來觀察其與離體腸管的量效關(guān)系,并通過加入神經(jīng)激肽(NK3)特異性拮抗劑H-2788來確認(rèn)GK-1806的作用靶點(diǎn),從而確定GK-1806促腸動力的作用以及其作用靶點(diǎn),并與紅霉素的作用相比較,為腸動力藥物篩選奠定了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。 研究將體外制備的兔離體腸管分別與不同劑量的GK-1806相互作用,來觀察其作用效應(yīng),通過同樣的方法來觀察對照藥物紅霉素的作用
2、效應(yīng)。將體外制備的兔離體腸管與NK3受體特異性拮抗劑H-2788相互作用,來觀察其作用效應(yīng)。 研究結(jié)果為,GK-1806是一種強(qiáng)效的胃腸動力促進(jìn)劑,其作用機(jī)制可能為與內(nèi)在原發(fā)傳入性神經(jīng)元(IPANs)細(xì)胞膜表面的NK3受體作用,通過腸神經(jīng)回路引起兔離體腸管的收縮效應(yīng)。NK3受體拮抗劑H-2788對兔離體腸管的收縮效應(yīng)無明顯影響,表明NK3受體在兔離體腸管的基礎(chǔ)收縮狀態(tài)下不起作用。通過體外制備兔離體腸管的方法,檢測GK-1806
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