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文檔簡介
1、沙克列汀是由百時美施貴寶公司與阿斯利康公司聯(lián)合開發(fā)的一種高選擇性、可逆的競爭性二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑,臨床用于治療2型糖尿病。但其合成步驟繁瑣,生產(chǎn)成本較高,不利于糖尿病患者的長期大量用藥。因此,對沙克列汀的合成工藝進行研究有重要的實際意義。
(S)-3-羥基金剛烷甘氨酸是合成沙克列汀的重要中間體,目前文獻報道的制備(S)-3-羥基金剛烷甘氨酸的方法主要是以2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸為原料經(jīng)生物酶催化還原氨化得
2、到。本文在參考大量文獻的基礎(chǔ)上,重點研究了2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸的合成工藝。其次,探索了(S)-3-羥基金剛烷甘氨酸的化學(xué)合成方法,并合成了一個新化合物2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸肟。
本文對化合物2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸的合成路線做了大量研究,對每一步合成工藝進行了優(yōu)化,探索出了一條新的合成路徑。實驗中選用了廉價的金剛烷為原料,經(jīng)甲酸化、酰氯化后與丙二酸二乙酯鈉反應(yīng),得到1-
3、金剛烷甲酰丙二酸二乙酯,再經(jīng)水解脫羧、高錳酸鉀氧化,得到化合物2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸,總收率約30%。改進后的工藝反應(yīng)條件溫和,操作簡單,生產(chǎn)成本低,適用于工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。
本文還對2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸肟的合成工藝進行了優(yōu)化,實驗中選用2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸鉀與鹽酸羥胺反應(yīng)得到一個新化合物2-(3-羥基-1-金剛烷)-2-乙醛酸肟,收率達84%。2-(3-羥基-1-金
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