貓人參化學(xué)成分及其品質(zhì)評價(jià)研究.pdf

1、目前,包括肝癌在內(nèi)的惡性腫瘤作為常見病、多發(fā)病,嚴(yán)重危害人類的健康。據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)和美國臨床腫瘤學(xué)會(huì)(ASCO)統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)表明,1990年全世界腫瘤原因所致死亡數(shù)占總死亡數(shù)的12.3％,預(yù)計(jì)2015年將達(dá)到14.6％。我國應(yīng)用中草藥防治疾病的歷史悠久,積累了豐富的臨床經(jīng)驗(yàn),天然藥物種類多,資源量較大。因此,應(yīng)用現(xiàn)代藥物篩選技術(shù)從臨床有效的中藥、天然藥物中篩選高效低毒的抗腫瘤活性部位與有效成分,潛力巨大,應(yīng)用前景十分廣闊。

2、 貓人參為稱猴桃科獼猴桃屬木質(zhì)藤本植物對萼獼猴桃(鑷合稱猴桃)Actinidiavalvata Dunn的根,其味苦,性寒,歸肺、胃經(jīng),具有解毒消腫、祛風(fēng)除濕的功效,用于治療深部膿腫、骨髓炎、風(fēng)濕痹痛、瘡瘍腫毒、肝硬化黃疸腹水等。臨床上貓人參常與石見穿、靈芝、柴胡、生薏苡仁、黃芪、白花蛇舌草等配伍治療多種腫瘤,已成為華東地區(qū)常用抗腫瘤中藥。目前,貓人參僅收載于《上海中藥炮制規(guī)范》、《浙江省中藥炮制規(guī)范》、《江西省中藥炮制規(guī)范》等地方性法

3、規(guī),研究基礎(chǔ)非常薄弱,對于其資源、化學(xué)、藥理的研究報(bào)道甚少,質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)亦不完善。 本課題在前期研究的基礎(chǔ)上,主要開展了以下4個(gè)方面的研究： 1.化學(xué)成分研究：本課題在活性導(dǎo)向篩選的基礎(chǔ)上,采用常壓、中壓(正相、反相)、PTLC、MPLC、HPLC等手段進(jìn)行化學(xué)成分分離,采用理化方法、薄層色譜、IR、UV、MS、NMR(1H-、13C-)以及二維譜等多種波譜技術(shù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本課題共分離獲得化合物62個(gè),鑒定了其中的40個(gè),

4、其中新結(jié)構(gòu)化合物16個(gè),其余均系首次從貓人參中分離。其中部分三萜皂苷類化合物具有中等強(qiáng)度的細(xì)胞毒活性。 2.生藥學(xué)研究：依據(jù)本課題研究的需要,本課題有重點(diǎn)地開展了對萼獼猴桃資源調(diào)查,初步闡明了貓人參資源分布。在資源調(diào)查的基礎(chǔ)上,從原植物鑒定、性狀鑒定、顯微鑒定、理化鑒定等方面系統(tǒng)進(jìn)行了貓人參的生藥學(xué)研究。 3.貓人參的品質(zhì)評價(jià)研究：本課題為科學(xué)評價(jià)貓人參的品質(zhì),在廣泛收集樣品的基礎(chǔ)上,建立了貓人參藥材的HPLC-UV指紋

5、圖譜。采用UV(總皂苷)、HPLC-UV(木脂素)、HPLC-ELSD(單體皂苷)方法對貓人參的品質(zhì)進(jìn)行評價(jià)。結(jié)果表明不同來源的貓人參藥材的品質(zhì)差異較大。 4.貓人參注射液的研究：在活性導(dǎo)向篩選、工藝優(yōu)化的基礎(chǔ)上,系統(tǒng)進(jìn)行了貓人參注射液的制備工藝研究。本課題開拓成功水提、大孔樹脂除雜、超濾脫色的貓人參注射液的制備工藝。采用UV、HPLC-UV、HPLC-ELSD對其檢測表明,其所含總皂苷和總木脂素含量之和近90％,為貓人參的后續(xù)