石見(jiàn)穿化學(xué)成分研究.pdf

1、石見(jiàn)穿系唇形科鼠尾草屬華鼠尾草Salvia chinensis benth.的干燥地上部分。其性味苦、辛、平，歸胃、肝、肺經(jīng)。具有清熱解毒，活血，利氣，止痛等功效。主治噎嗝、痰喘、肝炎、赤白帶、癰腫、瘰疬等癥。近年來(lái)廣泛應(yīng)用于治療腫瘤、肝炎、胃炎和婦科等疾病，特別是在惡性腫瘤的治療中，許多醫(yī)家辯證應(yīng)用石見(jiàn)穿，取得了良好的效果。本課題組前期工作中也發(fā)現(xiàn)石見(jiàn)穿具有較好的抗腫瘤作用，但對(duì)其有效成分不明確。目前，文獻(xiàn)報(bào)道從石見(jiàn)穿中分離出的化學(xué)成

2、分主要包括多糖類、萜類、甾醇類、多酚類等。為進(jìn)一步確定石見(jiàn)穿抗腫瘤的有效成分，本課題對(duì)石見(jiàn)穿中化學(xué)成分進(jìn)行研究，以期找到石見(jiàn)穿抗腫瘤的有效成分，此外，在化學(xué)成分研究基礎(chǔ)上對(duì)石見(jiàn)穿中迷迭香酸和丹酚酸B進(jìn)行了含量分析研究，以期為石見(jiàn)穿藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立和新藥研究開(kāi)發(fā)提供依據(jù)。
　　 采用正相、反相薄層色譜及柱色譜、Sephadex LH-20柱色譜和高效液相制備色譜等方法，從石見(jiàn)穿中分離了15個(gè)化合物。運(yùn)用NMR和MS等波譜學(xué)方法及

3、化學(xué)方法，并結(jié)合文獻(xiàn)確定了13個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)，分別為:oresbiusinA(1)，ethyl dihydrocaffeate(2)，迷迭香酸乙酯(3)，迷迭香酸(4)，迷迭香酸甲酯(5)，bis(2-thylhexyl) phthalate(6)，丹酚酸C(7)，丹酚酸C甲酯(8)，丹酚酸A(9)，紫草酸B二甲酯(10)，丹酚酸A甲酯(11)，丹參素(12)，丹酚酸B(13)。其中，除化合物4和12外，其他化合物均為首次從石見(jiàn)穿中分離

4、得到。
　　 在化學(xué)成分研究基礎(chǔ)上，對(duì)石見(jiàn)穿中迷迭香酸和丹酚酸B進(jìn)行了含量分析研究。在研究中比較了不同溶劑（甲醇、75％甲醇、水），不同提取方法（超聲提取、加熱回流提取、冷浸法）和不同加熱回流提取時(shí)間分別對(duì)迷迭香酸和丹酚酸B提取效果的影響。結(jié)果確定迷迭香酸的提取方法為:以75％甲醇加熱回流提取90 min。同時(shí)對(duì)色譜條件進(jìn)行了優(yōu)化，以乙腈∶0.1％甲酸水(19∶81)為流動(dòng)相，流速為1 mL· min-1，檢測(cè)波長(zhǎng)為330 nm

5、，柱溫為23℃，在此條件下，迷迭香酸可與雜質(zhì)峰達(dá)到基線分離。丹酚酸B的提取方法為:以75％甲醇加熱回流提取45 min。同時(shí)對(duì)色譜條件進(jìn)行了優(yōu)化，以乙腈∶0.1％甲酸水(21∶79)為流動(dòng)相，流速為1 mL· min-1，檢測(cè)波長(zhǎng)為286 nm，柱溫為23℃，在此條件下，丹酚酸B可與雜質(zhì)峰達(dá)到基線分離。此外，對(duì)不同產(chǎn)地石見(jiàn)穿藥材中迷迭香酸和丹酚酸B的含量進(jìn)行了比較，結(jié)果產(chǎn)地為湖北的石見(jiàn)穿藥材中丹酚酸B的含量較高，產(chǎn)地為江蘇的石見(jiàn)穿藥材中