新型超聲造影劑-全氟丙烷人血白蛋白微球注射劑的制備與藥物動力學(xué)研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、該試驗嘗試在白蛋白溶液中加入葡萄糖,分別對含不同濃度葡萄糖的白蛋白溶液用超聲空化方法進行微球的制備,研究了葡萄糖對白蛋白微球濃度,粒徑及熱穩(wěn)定性的影響.并嘗試通過對制得的微球混懸液進行冷凍干燥來改善微球的粒度分布.最后,通過動物試驗,進行了靜脈給藥后全氟丙烷在狗體內(nèi)的藥物動力學(xué)研究.研究結(jié)果表明,葡萄糖的加入及葡萄糖濃度的不同對造影劑微泡濃度,直徑及熱穩(wěn)定性有顯著影響.通過對試驗結(jié)果的分析,確定加入葡萄糖的最佳濃度為10﹪,與未含糖的白

2、蛋白微球相比,穩(wěn)定性明顯提高.白蛋白微球混懸液經(jīng)冷凍干燥后,粒度分布明顯改善,有效粒徑范圍內(nèi)的微球數(shù)明顯增多,小于7μm的微球為99.24﹪,78.76﹪的微球粒徑在2-5μm范圍內(nèi).得到的聲學(xué)造影劑有效,安全,可滿足左心聲學(xué)造影的需要.且制成凍干劑型后更有利于該藥的保存與運輸,可滿足商業(yè)制造的要求.動物試驗研究表明,經(jīng)靜脈注射后,全氟丙烷只在血液中分布,在狗體內(nèi)消除迅速,對于三個不同的給藥劑量,全氟丙烷在狗體內(nèi)的平均駐留時間分別為67

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