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1、本文以EA為先導(dǎo)化合物,α,β-不飽和酮為功能基,設(shè)計(jì)、合成不同結(jié)構(gòu)類型、不同親脂性的化合物,探索構(gòu)效關(guān)系,為進(jìn)一步結(jié)構(gòu)優(yōu)化、篩選候選藥物奠定基礎(chǔ)。文章設(shè)計(jì)合成了37個(gè)α,β-不飽和酮類衍生物,進(jìn)行了對(duì)GSTπ的抑制活性實(shí)驗(yàn)、對(duì)HL-60和T47D腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制實(shí)驗(yàn)和對(duì)腫瘤細(xì)胞誘導(dǎo)凋亡實(shí)驗(yàn)。初步構(gòu)效關(guān)系表明:1)α,β-不飽和酮部分是保持活性的必需基團(tuán),與之相連的苯環(huán)上2’位、3’位雙取代或3’位取代的化合物活性高于2’位取代的化合物
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