消腫鎮(zhèn)痛巴布膏劑制備工藝及其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、消腫鎮(zhèn)痛巴布膏劑是由國(guó)家藥品監(jiān)督管理局WS-10920(ZD-0920)-2002消腫鎮(zhèn)痛膏改劑型而來，屬于《藥品注冊(cè)管理辦法》的中藥8類新藥，由川芎、當(dāng)歸、茜草、青皮、紅花、麻黃、冰片七味中藥組成，具有理氣活血，消腫止痛的功效，主治跌打損傷的腫脹，疼痛等癥。本文針對(duì)橡膠膏劑固有的缺陷，根據(jù)方中有效成分的理化性質(zhì)及藥理學(xué)研究，在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，結(jié)合臨床使用情況，將消腫鎮(zhèn)痛膏劑型改為親水性基質(zhì)巴布膏劑，克服了傳統(tǒng)橡膠膏劑的缺點(diǎn)，并在原

2、劑型質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的基礎(chǔ)上，研究該巴布膏劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，以便為臨床開發(fā)出療效高、顯效快、毒副作用小、使用方便易于推廣的中藥新藥。
　　本論文在原劑型提取工藝的基礎(chǔ)上，根據(jù)各味中藥所含化學(xué)成分的理化性質(zhì)、臨床用藥和制劑要求進(jìn)行提取工藝設(shè)計(jì)，通過藥學(xué)評(píng)價(jià)，得到較佳的提取工藝;采用L9(34)正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)法，以出膏率、阿魏酸及大葉茜草素為考察指標(biāo)，優(yōu)化最佳工藝參數(shù)。
　　對(duì)本品的基質(zhì)處方進(jìn)行篩選，得出制劑配方為:交聯(lián)聚維酮XL-10/聚丙

3、烯酸鈉700/羧甲基纖微素-Na/水/檸檬酸/甘羥鋁/甘油/苯甲酸鈉/聚乙烯醇/聚維酮-K90/乙醇=0.4/5/3/48.5/0.2/0.3/30/0.27/2.1/2/1.8采用體外透皮擴(kuò)散試驗(yàn)，篩選本品的促透劑。通過動(dòng)物離體的透皮擴(kuò)散試驗(yàn)，將本品與消腫鎮(zhèn)痛膏的上市樣品進(jìn)行滲透性對(duì)比，本品與市售消腫鎮(zhèn)痛膏體外經(jīng)皮滲透比較結(jié)果表明24h阿魏酸累積滲透率分別為58.692％和38.796％，說明自制消腫鎮(zhèn)痛巴布膏劑滲透效果優(yōu)于市售消腫鎮(zhèn)

4、痛膏。
　　采用薄層色譜法(TLC)對(duì)方中七味藥均進(jìn)行了研究，除紅花有陰性干擾外，其余六味藥均制訂了TLC鑒別方法。依照《中國(guó)藥典》2010版一部附錄對(duì)本品的含膏量、賦形性、黏附性進(jìn)行了研究，并作為檢查項(xiàng)列入標(biāo)準(zhǔn)。
　　采用高效液相色譜法(HPLC)建立了茜草、麻黃含量測(cè)定方法;采用氣相色譜法(GC)建立了龍腦的含量測(cè)定方法，并進(jìn)行了方法學(xué)考察，大葉茜草素、鹽酸麻黃堿及龍腦平均回收率分別為99.79％、99.88％、96.3