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1、粉防己堿主要有抗心律失常、降血壓、抗腫瘤、抗纖維及膠原增生、抗炎和免疫抑制、降血糖等藥理作用,在臨床上廣泛應(yīng)用于心血管、肝肺纖維化等疾病的預(yù)防和治療。大量研究表明,血管內(nèi)皮系統(tǒng)、離子通道以及腎上腺素受體對(duì)血管的收縮與舒張起著重要的作用;自由基損傷、炎癥反應(yīng)及細(xì)胞凋亡是心肌損傷的三個(gè)重要環(huán)節(jié)。 本文首先考察了粉防己堿的體外血管舒張作用效果,并通過(guò)粉防己堿與血管內(nèi)皮系統(tǒng)、鈣離子通道、鉀離子通道、α-腎上腺素受體、β-腎上腺素受體的作
2、用關(guān)系來(lái)研究其血管舒張作用的機(jī)理;其次考察了粉防己堿對(duì)異丙腎上腺素造成的大鼠心肌損傷的抑制作用,并從抗氧化、抗炎及抗細(xì)胞凋亡這三個(gè)途徑來(lái)研究粉防己堿的心肌保護(hù)作用機(jī)理。 結(jié)果顯示,粉防己堿具有良好的非內(nèi)皮依賴性血管舒張作用,該作用通過(guò)阻滯鈣離子通道、開(kāi)放ATP敏感的鉀通道(KATP)、阻斷α1-受體來(lái)發(fā)揮。另外,粉防己堿在用異丙腎上腺素造成的大鼠心肌損傷模型中能夠明顯減少大鼠的死亡率,抑制心電圖ST段電壓的上抬,降低血清中TnI
3、的含量和CK、LDH和AST的活力水平,改善大鼠左心室組織細(xì)胞形態(tài),說(shuō)明粉防己堿能夠抑制心肌損傷的發(fā)生,對(duì)心肌具有保護(hù)作用。在受試大鼠中,粉防己堿能夠提高其心臟和肝臟組織中SOD、CAT和GSH水平,從核酸和蛋白水平提高大鼠左心室GSH-Px和Bcl-2的表達(dá),降低COX-2和Bax的表達(dá),說(shuō)明粉防己堿的心肌保護(hù)作用是通過(guò)抗氧化、抗炎及抗細(xì)胞凋亡三個(gè)途徑來(lái)完成的。 最后,本文考察了包括粉防己堿在內(nèi)的6個(gè)來(lái)自于具有降血壓功效的中藥
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