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文檔簡介
1、熊果酸(Ursolic acid,UA)又名烏索酸,是廣泛存在于天然植物中的五環(huán)三萜類化合物。研究表明UA具有抗肝炎、抗菌、抗腫瘤、抗?jié)?、降低血糖等廣泛的生物學(xué)效應(yīng),且毒性低,不良反應(yīng)小,具有良好的開發(fā)前景。UA在水中的溶解度小,溶出速度慢,生物利用度低,從而限制了其在臨床上的應(yīng)用。自微乳給藥體系(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是由油相、乳化劑及助乳化劑組成的均一、
2、透明的溶液,一旦與水相混合,在環(huán)境溫度(通常指體溫37℃)下只需要溫和攪拌就能自發(fā)形成透明或者半透明的微乳。微乳可增加藥物的溶解度和吸收面積,處方中含有乳化劑,可提高藥物的溶出,增加小腸上皮的滲透性,有助于提高藥物的生物利用度。自微乳給藥體系制備簡單,性質(zhì)穩(wěn)定,將溶液分裝于軟膠囊中,劑量準(zhǔn)確且服用方便,是提高難溶性藥物口服吸收的良好載體。本課題制備熊果酸的自微乳化制劑,并對其進(jìn)行了體內(nèi)外的質(zhì)量評價(jià),為熊果酸的制劑的開發(fā)提供了理論依據(jù)。主
3、要的研究工作包括:
1.熊果酸SMEDDS的處方前研究:(1)建立了熊果酸的HPLC測定方法;(2)考察了熊果酸在不同介質(zhì)中的平衡溶解度,為處方篩選提供依據(jù);(3)測定了熊果酸在不同pH緩沖液和介質(zhì)中油水分配系數(shù)。
2.熊果酸SMEDDS的處方篩選:結(jié)合溶解度和油一乳化劑的配伍實(shí)驗(yàn)結(jié)果確定油相為油酸乙酯、乳化劑為Cremophor EL,通過三元相圖結(jié)果確定助乳化劑為Transcutol P;(2)以載藥量和
4、粒徑分布情況為指標(biāo)進(jìn)行處方優(yōu)化,得優(yōu)化處方為:油酸乙酯15%,Cremophor EL40%,Transcutol P45%,藥物含量為10mg/g。
3.熊果酸SMEDDS的體外質(zhì)量評價(jià):考察熊果酸自微乳制劑的外觀、透射電鏡觀察微乳形態(tài)、測定粒徑及分布并進(jìn)行含量測定;(2)進(jìn)行熊果酸自微乳和自制膠囊的體外釋放行為考察,熊果酸SMEDDS在10min內(nèi)溶出達(dá)80%以上,而膠囊60min溶出才20%左右,表明SMEDDS能提
5、高藥物的溶出;(3)進(jìn)行初步穩(wěn)定性試驗(yàn),結(jié)果表明熊果酸自微乳制劑穩(wěn)定性良好。
4.熊果酸SMEDDS大鼠在體腸吸收實(shí)驗(yàn):(1)采用大鼠在體腸灌流實(shí)驗(yàn),考察熊果酸SMEDDS在不同腸段的吸收,確定最佳的吸收部位。自微乳在十二指腸、空腸、回腸、結(jié)腸的吸收速率常數(shù)ka分別為0.108±0.010、0.170±0.016、0.092±0.022、0.070±0.013h-1,吸收百分率分別為18.48±1.85%、28.40±1.
6、43%、14.78±2.27%、12.95±2.37%,表明熊果酸SMEDDS的最佳吸收部位為空腸;(2)考察不同濃度熊果酸SMEEDS的腸吸收,低、中、高三種濃度的ka分別為0.172±0.010、0.170±0.016、0.166±0.015 h-1,InX與時(shí)間t呈線性關(guān)系,表明熊果酸自微乳的吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主;(3)以熊果酸混懸液為對照,比較SMEDDS對熊果酸腸吸收的促進(jìn)作用,熊果酸SMEDDS和混懸液的ka分別為0.170±
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