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文檔簡介
1、目的:為了尋找新的酰亞胺類抗腫瘤藥物,提高萘酰亞胺和鄰苯酰亞胺的抗腫瘤活性,降低5-氟尿嘧啶毒副作用。
方法:合成了34個目標(biāo)化合物(其中酰亞胺-多胺綴合物21個,酰亞胺-5-氟尿嘧啶偶聯(lián)物13個。除MNIS(2-10c)外,其余33個均為新化合物),對目標(biāo)化合物進(jìn)行了抗腫瘤活性評價并進(jìn)行了化合物2-10f凋亡機(jī)制研究等。
結(jié)果:(1)萘酰亞胺-多胺綴合物體外活性試驗表明:7個多胺化合物(不含取代基)體外抗腫
2、瘤活性均優(yōu)于先導(dǎo)化合物萘酰亞胺,尤其是具有4-4-4多胺骨架的化合物(2-10f),對肝癌細(xì)胞和正常肝細(xì)胞具有選擇性,對拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ有抑制作用,能夠通過線粒體途徑和膜死亡受體途徑誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞(B16)凋亡;9個(含取代基)萘酰亞胺-多胺綴合物體外抗腫瘤活性優(yōu)于Amonafide,對肝癌細(xì)胞和正常肝細(xì)胞具有選擇性;取代基的有無及其種類、側(cè)鏈的不同、鏈接鏈的長短、腫瘤細(xì)胞的不同對結(jié)果都有不同程度的影響。萘酰亞胺多胺綴合物對DNA有嵌入作用;
3、(2)鄰苯酰亞胺-多胺綴合物抗腫瘤活性很弱;(3)體內(nèi)外活性試驗表明部分酰亞胺-5-氟尿嘧啶偶聯(lián)物對腫瘤細(xì)胞和肝癌H22有抑制作用,但由于13個酰亞胺-5-氟尿嘧啶偶聯(lián)物的結(jié)構(gòu)特殊性和化學(xué)穩(wěn)定性,導(dǎo)致它們的體內(nèi)外活性均不如5-氟尿嘧啶。
結(jié)論:(1)萘酰亞胺-多胺綴合物具有較好的抗腫瘤活性和較好的選擇性,表明萘酰亞胺-多胺綴合物作為抗腫瘤藥具有良好的應(yīng)用前景,值得作為先導(dǎo)化合物進(jìn)一步研究;(2)鄰苯酰亞胺-多胺抗腫瘤活性弱
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