黃花蒿青蒿酸資源及其制備工藝研究.pdf

1、青蒿酸具有重要藥用價值，是青蒿素、青蒿素 B合成重要前體，具有重要的研究意義。本論文以武陵山地區(qū)不同生長期的黃花蒿植物為研究材料，分析了武陵山地區(qū)分布的黃花蒿植物不同生長期青蒿酸含量消長變化規(guī)律，優(yōu)化了青蒿酸制備工藝，采用青蒿酸制備工藝制備青蒿酸產(chǎn)品，對青蒿酸的生物穩(wěn)定性進行了分析，以期為武陵山地區(qū)青蒿酸資源的開發(fā)與利用提供實驗和理論參考。本論文研究工作包括以下幾部分：
　　1.黃花蒿不同生長期青蒿酸含量分析
　　對武陵山地

2、區(qū)周邊地區(qū)不同生長期黃花蒿進行了采樣，采用HPLC法和TLC法分析了不同生長期黃花蒿青蒿酸含量。結(jié)果表明：（1）青蒿酸在植物中含量與其生長季節(jié)密切相關(guān)，青蒿酸6月平均含量高均高于其他月份，4月~5月表現(xiàn)最低(含量0.13mg/g~0.21mg/g)，然后含量逐漸增高，6月~7月達到最高(含量0.27mg/g~0.23mg/g)，8月~9月含量逐漸降低(含量0.22mg/g~0.15mg/g)。4月~5月為植物的幼嫩生長期，6月~7月為花

3、蕾前期，8月~9月為植物的花蕾期和開花期，花蕾前期青蒿酸含量最高，花蕾期和開花期含量次之，幼嫩生長期含量最低。因此武陵山區(qū)黃花蒿青蒿酸資源最佳的開發(fā)利用季節(jié)為花蕾前期。青蒿酸含量還與海拔高度有一定的關(guān)系，低海拔地區(qū)青蒿酸含量高于海拔地區(qū)。
　　2.黃花蒿青蒿酸制備工藝優(yōu)化
　　以武陵山區(qū)黃花蒿植物為青蒿酸制備材料，對青蒿酸的提取、粗分離、精分離以及結(jié)晶等工藝操作單元進行了優(yōu)化。結(jié)果表明：（1）6種溶劑的青蒿酸提取率結(jié)果發(fā)現(xiàn)甲

4、醇的提取率最高，約0.12％（w/w）；溶劑提取次數(shù)和溫度對青蒿酸提取率實驗表明溶劑提取3次可將青蒿酸提取完全，室溫條件下青蒿酸提取效果最好。（2）有機溶劑-堿-酸-有機溶劑粗分離具有較高的青蒿酸得率和較好的除雜效果，青蒿酸得率為81.0%（w/w），總除雜率為85.0%（w/w）。（3）不同流動相對青蒿酸的洗脫效果以及吸附劑用量對青蒿酸的分離實驗室結(jié)果顯示，以石油醚：乙酸乙酯=90:10（v/v）作為流動相，青蒿酸的收獲量最大；吸附劑

5、硅膠：樣品=15:1（w/w）時，青蒿酸的分離效果最好。8種溶劑的晶粒結(jié)果表明石油醚析出晶體較為穩(wěn)定、色澤透明。不同溫度條件下，青蒿酸結(jié)晶體效果顯示，-70℃、-20℃條件下結(jié)晶的晶粒色澤和形狀均比較好，優(yōu)于4℃條件。
　　3.黃花蒿青蒿酸制備及其生物穩(wěn)定性研究
　　以優(yōu)化的工藝條件對青蒿酸進行了制備，采用HPLC法對青蒿酸制備工藝的各操作單元及青蒿酸生物穩(wěn)定性進行了分析。結(jié)果顯示，通過青蒿酸制備工藝，青蒿酸產(chǎn)率約為60.0