花生殼質(zhì)量控制方法及其有效成分.pdf

1、花生(Peanut)來源于豆科一年生草本植物花生(Arachis hypogaea L.)的干燥莢果,花生殼(Peanut hull)是其莢果的外殼。我國花生殼資源豐富,價(jià)格低廉,在醫(yī)藥、工業(yè)、農(nóng)業(yè)、保健食品領(lǐng)域有廣闊的應(yīng)用前景?；ㄉ鷼ぴ诿耖g是中草藥,可治療哮喘、痰多、高血壓等?；ㄉ鷼ぶ幸阅鞠菟?Luteolin, Lut)為代表的黃酮類成分具有降血壓、降血脂、擴(kuò)張冠狀動脈、抗氧化、鎮(zhèn)咳、祛痰平喘、抗菌抗炎、增強(qiáng)免疫和抗腫瘤等多種藥理

2、活性。研究表明,花生殼中所含的黃酮類化合物與其生理活性密切相關(guān)。
　　因此本實(shí)驗(yàn)旨在研究花生殼中主要的黃酮類化合物——木犀草素的含量,研究木犀草素在腸道的吸收部位和吸收機(jī)制,以及提取物中木犀草素體內(nèi)吸收的藥動學(xué)參數(shù),并與單體木犀草素體內(nèi)吸收的藥動學(xué)參數(shù)進(jìn)行比較,為花生殼的綜合開發(fā)利用提供參考。
　　1.花生殼黃酮類化合物的含量考察
　　目的:建立花生殼中總黃酮和木犀草素的含量測定方法,比較不同產(chǎn)地花生殼中總黃酮和木犀草

3、素的含量差別。
　　方法:以木犀草素為對照,AlCl3比色法測定總黃酮含量;RP-HPLC法測定木犀草素含量,色譜條件為:Zorbax SB C18柱(4.6mm×250mm,5μm),柱溫：30℃；流動相：甲醇-0.2％磷酸(58:42，v/v)；流速1mL/min，檢測波長350nm，進(jìn)樣量50μL。利用所建立的方法測定并比較了浙江、山東等地的花生殼中總黃酮和木犀草素含量。
　　結(jié)果：用AlCl3-CH3COOK比色法測

4、定花生殼總黃酮，樣品和對照品經(jīng)顯色后均在406nm有最大吸收，總黃酮在1.04～10.4μg/mL范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，γ=0.9992，平均加樣回收率為100.3%(RSD=1.7%，n=9)，測得花生殼中總黃酮含量在0.23%-0.62%范圍。在本實(shí)驗(yàn)HPLC色譜條件下樣品中木犀草素得到很好分離，木犀草素在2.233～71.46μg.mL-1范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，γ=0.9999，平均加樣回收率為100.7%（RSD=2.6%，n=9）

5、，測得樣品的木犀草素含量在0.17%～0.39%內(nèi)。
　　結(jié)論：本研究建立的含量測定方法操作簡便快速，結(jié)果準(zhǔn)確可靠，重復(fù)性好，適于花生殼中總黃酮及木犀草素含量測定；不同產(chǎn)地花生殼總黃酮及木犀草素的含量差異較大。
　　2．花生殼有效成分大鼠腸道吸收
　　目的：建立花生殼有效成分腸道吸收機(jī)制研究的大鼠在體腸吸收生物模型，并對吸收機(jī)理進(jìn)行研究，獲得中藥有效成分單體及混合提取物中有效成分在腸道的吸收動力學(xué)、吸收機(jī)制，有效成分相

6、互作用導(dǎo)致有效成分吸收動力學(xué)的改變程度等信息。
　　方法：采用大鼠在體單向灌流生物模型，主要從吸收部位、藥物濃度等方面對木犀草素的腸吸收特性進(jìn)行考察，以HPLC法測定腸灌流液中木犀草素濃度。
　　結(jié)果：灌流液中木犀草素濃度在2.556～10.22μg.mL-1范圍內(nèi)，腸道對其吸收速率常數(shù)、有效吸收系數(shù)無顯著影響，能量抑制劑2,4-二硝基苯酚(2,4-dinitrophenol，DNP)的加入對吸收速率常數(shù)、有效吸收系數(shù)也無顯

7、著影響，提示木犀草素以被動擴(kuò)散機(jī)制被吸收。木犀草素在腸道內(nèi)無特定吸收部位，全腸段均有較好吸收，可將其歸為“生物藥劑分類系統(tǒng)”(Biopharmaceutical Classification System，BCS)分類標(biāo)準(zhǔn)中的ClassⅡ型藥物（即低溶解度、高滲透性），適宜制成長效緩控釋制劑?；ㄉ鷼ぬ崛∥锎笫竽c吸收優(yōu)于木犀草素單體，提示花生殼提取物中的其他成分可能對木犀草素的吸收有促進(jìn)作用。
　　結(jié)論：木犀草素的腸道吸收機(jī)制為被動

8、擴(kuò)散，可歸于BCS分類標(biāo)準(zhǔn)中的ClassⅡ型藥物，花生殼中的其他成分可能對木犀草素的腸道吸收有促進(jìn)作用。
　　3．花生殼有效成分在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)研究
　　目的：比較花生殼提取物中的木犀草素與木犀草素單體之間藥動學(xué)行為的差異，探討提取物中其他成分對木犀草素藥動學(xué)的影響。
　　方法：采用HPLC法測定大鼠經(jīng)口給予木犀草素和花生殼提取物后血漿中木犀草素濃度，以3P87藥代動力學(xué)軟件擬合藥動學(xué)模型，計(jì)算藥動學(xué)參數(shù)。
　　

9、結(jié)果：大鼠灌服木犀草素單體及花生殼提取物后藥．時(shí)曲線均符合二室模型，血藥濃度分別在1.02h和0.52h達(dá)到最大值1.97μg/mL和8.34μg/mL，說明木犀草素在大鼠體內(nèi)吸收快，發(fā)揮藥效迅速。木犀草素單體及花生殼提取物的主要藥動學(xué)參數(shù)t1/2(α)、t1/2(β)、T(peak)、CL(s)無顯著差異，而提取物C(max)及AUC值顯著大于木犀草素單體。
　　結(jié)論：木犀草素體內(nèi)吸收、分布及消除較快，花生殼中的其他成分對木犀草